Азтреонам
 | Ця стаття використовує голі URL-посилання для посилань на джерела, що може призвести до мертвих посилань[en]. (квітень 2024) |
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| 2-({[(1Z)-1-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-{[(2S,3S)-2-methyl-4-oxo-1-sulfoazetidin-3-yl]amino}-2-oxoethylidene]amino}oxy)-2-methylpropanoic acid | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C13H17N5O8S2 |
| Мол. маса | 435,433 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 100% |
| Метаболізм | печінковий,незначний |
| Період напіврозпаду | 1,7 год.(середнє) |
| Виділення | Ниркове |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | в/венно,в/м'язово |
Азтреонам (Cayston) — природний антибіотик з групи монобактамів для парентерального застосування. Його використовують в основному для лікування інфекцій, спричинених грам-негативними бактеріями, такими як Pseudomonas aeruginosa. Це може включати інфекції кісток, ендометрит, інтраабдомінальні інфекції, пневмонію, інфекції сечових шляхів і сепсис. Його вводять через внутрішньовенну або внутрішньом’язову ін’єкцію або через інгаляцію.
Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Chromodacterium violaceum.
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Азтреонам — природний антибіотик з групи монобактамів обмеженого спектру дії. Препарат має бактерицидну дію, що обумовлена порушенням синтезу клітинної стінки бактерій. До препарату чутливі грамнегативні мікроорганізми: клебсієли; сальмонелли; шиґели; Citrobacter spp.; Enterobacter spp.; Escherichia coli; Pseudomonas spp.; Haemophilus influenzae; Serratia spp.; Proteus spp.; Morganella morganii; Providencia spp. Нечутливими до препарату є грампозитивні та анаеробні бактерії, Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas sepacia, рикетсії, хламідії, мікоплазми, мікобактерії.[1]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Азтреонам швидко всмоктується в організмі як після внутрішньовенного, так і після внутрішньом'язового введення, біодоступність препарату становить 100%. Максимальна концентрація в крові антибіотику досягається протягом 1-1,5 години. Азтреонам створює високі концентрації у більшості тканин та рідин організму. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр при запаленні мозкових оболон. Азтреонам прникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується в печінці в незначній кількості. Препарат виводиться з організму препеважно нирками в незміненому вигляді(60-70%), а також з калом(12%). Період напіввиведення азтреонаму становить 1,5-2 години, при нирковій недостатності цей час може зростати до 6-8 годин.
Показання до застосування[ред. | ред. код]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Азтреонам застосовують при важких інфекціях, викликаних грамнегативними мікроорганізмами: інфекції нижніх дихальних шляхів (позалікарняна та внутрішньолікарняна пневмонія, бронхіти); сепсис та септицемія; інфекції сечовидільних шляхів (в тому числі рецидивуючі пієлонефрити та цистити); інтраабдомінальні та гінекологічні інфекції (перитоніт, ендометрит, параметрит); інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції кісток та суглобів; профілактика інфекцій при хірургічних операціях.[1]
Побічна дія[ред. | ред. код]
Побічні ефекти при застосуванні азтреонаму спостерігаються нечасто (приблизно у 2% випадків застосування препарату).[1] При застосуванні азтреонаму можливі наступні побічні ефекти[2]:
- Алергічні реакції — нечасто (частіше при тривалому застосуванні) свербіж шкіри, висипання на шкірі, кропив'янка, бронхоспазм; рідко синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, синдром Лаєлла, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — рідко жовтяниця, гепатит, болі в животі, нудота, блювання, діарея, виразковий стоматит; дуже рідко псевдомембранозний коліт.
- З боку нервової системи — рідко головний біль, запаморочення, безсоння, парестезії, судоми, шум у вухах, диплопія.
- З боку серцево-судинної системи — рідко гіпотонія, екстрасистолія, приливи крові, задишка, болі в грудній клітці.
- Зміни в лабораторних аналізах — нечасто підвищення рівня активності амінотрансфераз та лужної фосфатази, еозинофілія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, нейтропенія, панцитопенія, анемія, збільшення протромбінового часу, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення рівня сечовини і креатиніну в крові.
- Місцеві реакції — рідко флебіт і тромбофлебіт при внутрішньовенному введенні, болючість при внутрішньом'язовому введенні.[1]
Протипоказання[ред. | ред. код]
Азтреонам протипоказаний при підвищеній чутливості до β-лактамних антибіотиків та дітям віком до 9 місяців. З обережністю застосовують препарат при вагітності, нирковій та печінковій недостатності. Під час лікування азтреонамом рекомендується припинити годування грудьми.
Форми випуску[ред. | ред. код]
Азтреонам випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,5 та 1,0 г.[3] У 2010 році у США FDA дозволила застосування інгаляційної форми азтреонаму для лікування муковісцидозу, ускладненого вторинною інфекцією Pseudomonas aeruginosa.[4]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ а б в г http://www.pharmateca.ru/ru/archive/article/7772 [Архівовано 16 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/aznam_j__24096 [Архівовано 18 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ " "Азтреонам в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з червня 2019] (рос.)
- ↑ http://www.businessweek.com/ap/financialnews/D9E237QG1.htm [Архівовано 5 березня 2010 у Wayback Machine.] (англ.)
Посилання[ред. | ред. код]
- Азтреонам [Архівовано 31 грудня 2013 у Wayback Machine.](рос.)
- Монобактами // ФЕ
- (рос.) Группа монобактамов [Архівовано 29 червня 2014 у Wayback Machine.]