Амісульприд
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Амісульприд
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 4-amino-N-[(1-ethylpyrrolidin-2-yl)methyl]-5-ethylsulfonyl-2-methoxybenzamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N05 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C17H27N3O4S |
| Мол. маса | 369,48 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 48% (перорал.) |
| Метаболізм | Печінка (незн.) |
| Період напіввиведення | 12 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СОЛІАН 200 мг, «Санофі Вінтроп Індастріа»,Франція UA/4292/01/03 01.09.2015-01/09/2020 СОЛЕРОН 200, ТОВ «Фарма Старт»,Україна UA/10209/01/02 06.11.2014—06/11/2019 СОЛЕКС®, «Рівофарм СА»,Швейцарія UA/14312/01/03 20.03.2015—20/03/2020[1] |
Амісульприд (англ. Amisulpride, лат. Amisulpridum) — лікарський засіб, що відноситься до атипових антипсихотичних препаратів[2][3], та є похідним бензаміду.[4][5] Амісульприд застосовується переважно перорально[4][6], так і внутрішньом'язово.[7] Амісульприд розроблений у лабораторії компанії «Sanofi», та застосовується у клінічній практиці з 1986 року.[8]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Амісульприд — лікарський засіб, що відноситься до атипових антипсихотичних препаратів, та є похідним бензаміду. Механізм дії препарату полягає у блокуванні D2 і D3 дофамінових рецепторів мезолімбічної ділянки та лобної долі[4][5], практично не діючи на D1, D4 та D5 рецептори.[6] Усе це сприяє дофамінергічному ефекту, та спричинює активацію психічної діяльності людини, антидепресивний ефект, а також купування психотичної симптоматики.[2][3][5] Препарат також є частковим агоністом серотонінових рецепторів 5-HT4 та частини ГАМК-рецепторів, і має незначну антагоністичну активність до рецепторів 5-HT7.[8] Амісульприд не взаємодіє з більшістю серотонінових рецепторів, альфа-1- та альфа-2-, а також бета-адренорецепторами, гістаміновими H1-рецептори, м-холірецепторами та н-холінорецепторамии.[6] Препарат має виражену протиблювотну дію та знеболювальну дію.[8] Амісульприд застосовується при шизофренії[4][6], особливо у випадку неефективності та непереносимості інших антипсихотичних засобів[2][3][5], а також при інших ендогенних психозах, особливо із симптомами депресії. Препарат може застосовуватися при післяопераційній нудоті та блюванні, а також для профілактики приступів мігрені.[8] Хоча й при застосуванні амісульприду частіше спостерігається підвищення рівня пролактину в крові, ніж при застосуванні інших антипсихотичних препаратів[2][5], у більшості випадків при його застосуванні спостерігається незначна кількість побічних ефектів.[5][8]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Амісульприд швидко й добре всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату становить лише 48 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентація амісульприду в крові досягається двічі, спочаткуза 1 годину, пізніше повторно за 3—4 години після перорального прийому препарату. Препарат погано (на 16 %) зв'язується з білками плазми крові. Амісульприд проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко людини. Препарат лише незначно метаболізується, виводиться з організму переважно із сечею в незміненому вигляді. Період напіввиведення амісульприду становить 12 годин, цей час може збільшуватися при порушеннях функції нирок.[6]
Покази до застосування[ред. | ред. код]
Амісульприд застосовують при шизофренії, яка супроводжується вираженими продуктивними або негативними розладами, у тому числі й з переважанням негативної симптоматики.[4][6]
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні амісульприду спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших антипсихотичних препаратів, зокрема меншою кількістю екстрапірамідних побічних ефектів, проте при застосуванні препарату частіше спостерігається підвищення рівня пролактину в крові.[5][8] Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є сонливість, тремор, акатизія, ортостатична гіпотензія, аменорея, галакторея.[7][8] Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є[4][6]:
- Алергічні реакції — шкірний висип, набряк Квінке, кропив'янка.
- З боку травної системи — сухість у роті або підвищене виділення слини, запор, нудота, блювання, порушення функції печінки.
- З боку нервової системи — збудливість, безсоння, запаморочення, ригідність м'язів, тривожність, тризм, судоми, дискінезія, сплутаність свідомості, вкрай рідко злоякісний нейролептичний синдром.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія, аритмії, подовження інтервалу QT, зупинка серця, тромбоемболія, у тому числі тромбоемболія легеневої артерії.
- З боку ендокринної системи — біль у молочних залозах, гінекомастія, імпотенція, фригідність.
- Інші побічні реакції — спастична кривошия, збільшення маси тіла.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, підвищення активності ферментів печінки, підвищення рівня холестерину і тригліцеридів, гіперглікемія.
Протипокази[ред. | ред. код]
Амісульприд протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному застосуванні з протипаркінсонічними препаратами, каберголіном, хінаголідом, мехітазином, циталопрамом та есциталопрамом, феохромоцитомі, при пролактинзалежних пухлинах (рак молочної залози, пролактинома гіпофізу), годуванні грудьми, дітям до 15 років.[4][6]
Форми випуску[ред. | ред. код]
Амісульприд випускається у вигляді таблеток по 0,05; 0,1; 0,2 і 0,4 г; 1 % розчину для прийому всередину по 60 мл; ампул по 4 мл 5 % розчину.[7][9]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 20 жовтня 2019.
- ↑ а б в г Лечение симптомов шизофрении: акцент на амисульприде [Архівовано 18 серпня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в Амисульприд в лечении шизофрении: новые данные [Архівовано 20 жовтня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е ж АМІСУЛЬПРИД (AMISULPRIDUM, АМИСУЛЬПРИД). Архів оригіналу за 20 жовтня 2019. Процитовано 20 жовтня 2019.
- ↑ а б в г д е ж Специфический механизм действия амисульприда при шизофрении [Архівовано 1 липня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е ж и https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1343 [Архівовано 20 жовтня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в "Амисульприд в Справочнике Машковского". Архів оригіналу за 5 березняь 2016. Процитовано 20 жовтня 2019. (рос.)
- ↑ а б в г д е ж Эффективность амисульприда в терапии депрессивных нарушений при шизофрении и других эндогенных психозах [Архівовано 20 жовтня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1343 [Архівовано 20 жовтня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
Посилання[ред. | ред. код]
- Амісульприд на сайті mozdocs.kiev.ua
- Амісульприд на сайті rlsnet.ru [Архівовано 20 жовтня 2019 у Wayback Machine.](рос.)