Анідулафунгін
 | |
|---|---|
Анідулафунгін
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| N-[(3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25S,26S)-6-[(1S,2R)-1,2-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]-11,20,21,25-tetrahydroxy-3,15-bis[(1R)-1-hydroxyethyl]-26-methyl-2,5,8,14,17,23-hexaoxo-1,4,7,13,16,22-hexaazatricyclo[22.3.0.09,13]heptacosan-18-yl]- 4-{4-[4-(pentyloxy)phenyl]phenyl}benzamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J02 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C58H73N7O17 |
| Мол. маса | 1140,24 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 100% |
| Метаболізм | НД |
| Період напіввиведення | початковий—24 год.,термінальний— 40-50 год. |
| Екскреція | Жовч,Нирки,фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЕРАКСИС, «Фармація і Апджон Компані»,США UA/12190/01/01 08.06.2012-08/06/2017 |
Анідулафунгін — напівсинтетичний протигрибковий препарат з групи ехінокандинів, що є похідними ліпопептидів для парентерального застосування.[1] Анідулафунгін розроблений компанією «Vicuron Pharmaceuticals», яка пізніше увійшла до складу компанії «Pfizer», та затверджений FDA 21 лютого 2006 року.[2]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Анідулафунгін — напівсинтетичний протигрибковий препарат з групи ехінокандинів. Препарат має фунгіцидну дію, що полягає в інгібуванні синтезу (1,3)-β-D-глюкану, що є важливим компонентом клітинної стінки багатьох патогенних грибків. До препарату чутливі грибки роду Candida spp., а також Aspergillus fumigatus.[3] Даних за чутливість інших грибків до препарату немає.
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Після внутрішньовенного введення анідулафунгін швидко розподіляється в організмі, біодоступність препарату становить 100%. Анідулафунгін на 99% зв'язується з білками плазми крові. Дані за розподіл в тканинах організму відсутні, тому невідомо, чи проникає препарат через гематоенцефалічний бар'єр. Анідулафунгін проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат не метаболізується в печінці, відбувається лише повільний фізіологічний розпад препарату в тканинах організму. Виводиться анідулафунгін з організму переважно з жовчю, а також із калом і сечею у вигляді метаболітів. Виведення анідулафунгіну з плазми крові повільне, складається з кількох фаз. Період напіввиведення препарату в основній фазі становить 24 години, в кінцевій фазі становить 40—50 годин. Період напіввиведення препарату не змінюється у осіб з печінковою та нирковою недостатністю.
Показання до застосування[ред. | ред. код]
Анідулафунгін застосовується при інвазивному кандидозі (включаючи кандидозну септицемію) без нейтропенії.
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні анідулафунгіну можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — часто (1—10%) висипання на шкірі, свербіж шкіри; нечасто (0,1—1%) еритема шкіри, бронхоспазм, кропив'янка, гарячка, набряк Квінке.
- З боку травної системи — часто (1—10%) нудота, блювання, діарея; рідко (0,01—0,1%) болі в животі, запор, метеоризм, холестаз, гепатомегалія, жовтяниця, токсичний гепатит.
- З боку нервової системи — часто (до 2%) головний біль, судоми; нечасто (менше 1%) запаморочення, парестезії, порушення зору.
- З боку серцево-судинної системи — часто (1—10%) припливи крові до обличчя; нечасто (0,1—1%)тахікардія, аритмія, фібриляція передсердь, серцева недостатність, артеріальна гіпо- або гіпертензія, набряки.
- З боку дихальної системи — нечасто (до 1%) задишка, кашель.
- З боку сечовидільної системи — може спостерігатися минуча ниркова недостатність.
- З боку опорно-рухового апарату — нечасто (до 1%) болі в спині.
- Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10%) нейтропенія, гіпокаліємія, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення активності амінотрансфераз, лужної фосфатази, гамма-глютамілтранспептидази (ГГТП) в крові; нечасто (до 1%) анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія, лімфопенія, тромбоцитоз, гіпомагніємія, гіперглікемія.
- Місцеві реакції — рідко (0,01—0,1%) флебіт, болючість у місці ін'єкції.
Протипокази[ред. | ред. код]
Анідулафунгін протипоказаний при підвищеній чутливості до ехінокандинів. Препарат не застосовують в педіатричній практиці. При вагітності та годуванні грудьми застосовують з обережністю.
Форми випуску[ред. | ред. код]
Анідулафунгін випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,1 г.
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ http://www.antibiotic.ru/cmac/pdf/5_1_032.pdf [Архівовано 23 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/2006/ucm108602.htm [Архівовано 10 липня 2009 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ Архівована копія. Архів оригіналу за 23 лютого 2014. Процитовано 25 січня 2015.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання)
Джерела[ред. | ред. код]
- Анідулафунгін на сайті mozdocs.kiev.ua
- Анідулафунгін на сайті rlsnet.ru [Архівовано 22 лютого 2014 у Wayback Machine.](рос.)