Блеоміцин
 | |
|---|---|
Блеоміцин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (3-{[(2'-{(5S,8S,9S,10R,13S)-15-{6-amino-2- [(1S)-3-amino-1-{[(2S)-2,3-diamino-3-oxopropyl]amino}-3-oxopropyl] -5-methylpyrimidin-4-yl}-13-[{[(2R,3S,4S,5S,6S)-3- {[(2R,3S,4S,5R,6R)-4-(carbamoyloxy)-3,5-dihydroxy-6- (hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy} -4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy} (1H-imidazol-5-yl)methyl]-9-hydroxy-5-[(1R)-1-hydroxyethyl]-8,10-dimethyl-4,7,12,15-tetraoxo-3,6,11,14-tetraazapentadec-1-yl}-2,4'-bi-1,3-thiazol-4-yl)carbonyl]amino}propyl)(dimethyl)sulfonium | |
| Класифікація | |
| ATC-код | L01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB00290 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C55H84N17O21S3 |
| Мол. маса | 1415,551 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 100 % (в/в) |
| Метаболізм | тканини організму |
| Період напіввиведення | 115—180 хв. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | БЛЕОЦИН, «Ніппон Каяку Ко., Лтд., Такасакі Плант», Японія UA/9095/01/01 22.12.2016-22/12/2021 БЛЕОНКО, «Венус Ремедіс Лімітед», Індія UA/0890/01/01 10.07.2014-10/07/2019 [1] |
Блеоміцин (лат. Bleomycinum) — природний лікарський препарат, отриманий із продуктів життєдіяльності бактерії Steptomyces verticillus[2], який за своїм хімічним складом є глікопептидом (згідно з частиною класифікацій, належить до групи глікопептидних антибіотиків) та належить до групи протипухлинних антибіотиків[3][4] Блеоміцин застосовується переважно внутрішньовенно, іноді внутрішньом'язово або внутрішньоартеріально, за необхідності також внутрішньопорожнинно.[3][4] Блеоміцин уперше отриманий у Японії в 1966 році.[5]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Блеоміцин — природний лікарський засіб, отриманий із продуктів життєдіяльності бактерії Steptomyces verticillus, який за своїм хімічним складом є глікопептидом та належить до групи протипухлинних антибіотиків. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні синтезу та розщепленні молекул ДНК у пухлинних клітинах, а також у частковому інгібуванні синтезу РНК і білків в пухлинних клітинах.[3][4][6] Блеоміцин застосовується у комбінації з іншими протипухлинними препаратами при різних видах раку: раку шкіри (у тому числі саркомі Капоші), стравоходу, легень, шийки матки, щитоподібної залози, молочної залози, рак ділянки голови та шиї, семіномі, саркомі м'яких тканин, лімфогранулематозі та неходжкінських лімфомах.[3][4][6] Згідно з більшістю джерел, при застосуванні блеоміціцину спостерігається значна кількість побічних ефектів, найхарактернішими із яких є легенева токсичність у вигляді облітеруючого бронхіоліту, еозинофільна гіперчутливість та інтерстиційний пульмоніт.[5]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Блеоміцин швидко розподіляється в організмі після ін'єкції, після внутрішньовенного введення біодоступність препарату становить 100 %, після внутрішньопорожнинного застосування абсолютна біодоступність блеоміцину — 45 %. Препарат майже не зв'язується (близько 1 %) з білками плазми крові. Блеоміцин після введення накопичується переважно в пухлинних клітинах шкіри та легень, значно менше в нирках, очеревині, лімфатичних вузлах і кістковому мозку. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за проникнення в грудне молоко немає. Метаболізується блеоміцин тканинними ферментами. Виводиться препарат із організму переважно із сечею, переважно у незміненому вигляді. Період напіввиведення блеоміцину складає 115—180 хвилин, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.[3][4]
Показання[ред. | ред. код]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Блеоміцин застосовують для лікування раку шкіри, стравоходу, легень, шийки матки, щитоподібної залози, молочної залози, раку ділянки голови та шиї, семіноми, саркоми м'яких тканин, лімфогранулематозу та неходжкінських лімфом, а також для профілактики метастатичного ексудативного плевриту і перитоніту внутрішньопорожнинно.[3][4]
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні блеоміцину побічні ефекти спостерігаються дуже часто, найхарактернішим є легенева токсичність у вигляді облітеруючого бронхіоліту, пневмофіброзу, еозинофільної гіперчутливості та інтерстиційний пульмоніт, який, згідно частини джерел, спостерігається в 46 % випадках застосування препарату. Причиною частих легеневих, а також шкірних, побічних явищ препарату вважається відсутність ферменту блеоміцингідролази у шкірі та легенях.[5] Також при застосуванні препарату можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[3][4]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — алопеція, гарячка, кропив'янка, еритема шкіри, дерматит, ураження нігтів, підвищення пігментації шкіри, гіперкератоз, шкірні алергічні реакції.
- З боку травної системи — стоматит, нудота, блювання, погіршення апетиту, діарея, порушення функції печінки.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення.
- З боку серцево-судинної системи — токсичне ураження судин, наслідками якого можуть стати інсульт або інфаркт міокарду.
- З боку сечостатевої системи — порушення функції нирок, болючий сечопуск, почащення сечопуску, азооспермія, аменорея.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія.
- Інші побічні ефекти — флебіт у місці ін'єкції, ущільнення тканин у місці внутрішньом'язового введення.
Протипоказання[ред. | ред. код]
Блеоміцин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, порушеннях функції ленень або виражених змінах легеневої тканини, важких захворюваннях серця, виражених порушеннях функції печінки, виражених порушеннях функції нирок, вагітності та годуванні грудьми, у дитячому віці.[3][4]
Форми випуску[ред. | ред. код]
Блеоміцин випускається у вигляді ліофілізату для приготування розчину для внутрішньовенного застосування у флаконах по 5 та 15 мг.[7]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 17 листопада 2017.
- ↑ Блеоміцин. Архів оригіналу за 31 жовтня 2017. Процитовано 17 листопада 2017.
- ↑ а б в г д е ж и БЛЕОЦИН (BLEOCIN). Архів оригіналу за 1 грудня 2017. Процитовано 17 листопада 2017.
- ↑ а б в г д е ж и BLEOMYCIN (БЛЕОМИЦИН) Архівована копія. Архів оригіналу за 28 листопада 2016. Процитовано 29 травня 2022.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.) - ↑ а б в Изменения в лёгких вследствие лекарственной терапии больных лимфомой Ходжкина [Архівовано 20 листопада 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б Bleomycin Sulfate [Архівовано 8 вересня 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ BLEOMYCIN (БЛЕОМИЦИН). Однокомпонентные препараты Архівована копія. Архів оригіналу за 28 листопада 2016. Процитовано 29 травня 2022.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.)
Посилання[ред. | ред. код]
- Блеоміцин на сайті mozdocs.kiev.ua
- Блеоміцин [Архівовано 29 травня 2018 у Wayback Machine.](рос.)