Нітрендипін
-Nitrendipin_Structural_Formula_V1.svg)
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (RS)-ethyl methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C18H20N2O6 |
| Мол. маса | 360,361 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 60-70% |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 8-24 год. |
| Виділення | нирковий, Жовч |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
? |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | перорально |
Нітрендипін — синтетичний препарат, що є похідним дигідропіридину та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів, для перорального застосування.
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Нітрендипін — синтетичний препарат, що є похідним дигідропіридину та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів. Механізм дії препарату полягає у блокуванні так званих «повільних» кальцієвих каналів, уповільнюючи входження іонів кальцію в клітини та знижуючи його концентрацію в клітинах. Нітрендипін має антиангінальний та антигіпертензивний ефекти, знижує тонус гладкої мускулатури судин, розширює периферичні артерії (меншою мірою — коронарні), знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск, практично не впливає на скоротливість міокарду, зменшує післянавантаження та потребу міокарду в кисні, покращує коронарний кровообіг та не пригнічує провідність міокарду. При застосуванні нітрендипіну підвищується концентрація передсердного натрійуретичного пептиду та збільшується швидкість кровотоку у нирках. Препарат розширює судини нирок та має помірний сечогінний ефект. При застосуванні нітрендипіну практично не змінюється концентрація у крові ангіотензину та реніну. При тривалому застосуванні препарату спостерігається регрес гіпертрофії лівого шлуночка.
Фармакодинаміка[ред. | ред. код]
Нітрендипін після перорального прийому швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає 60—70 %. Максимальна концентрація в крові після перорального прийому досягається протягом 1—2 годин. Нітрендипін добре зв'язується з білками плазми крові. Нітрендипін проникає через плацентарний бар'єр та виділяється у грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням чотирьох неактивних метаболітів. Виводиться нітрендипін із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частково виводиться із калом. Період напіввиведення препарату складає 8—24 годин, при порушеннях функції печінки та нирок і у пацієнтів похилого віку цей час може збільшуватися.
Показання до застосування[ред. | ред. код]
Нітрендипін застосовується для лікування гіпертонічної хвороби, стенокардії (у тому числі стенокардії Принцметала) та синдрому Рейно.
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні нітрендипіну можливі наступні побічні ефекти[1]:
- Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — рідко (<1 %) висипання на шкірі, кропив'янка, еритема шкіри.
- З боку травної системи — нечасто (~1 %) нудота, діарея; рідко блювота, біль у животі, сухість у роті, метеоризм, втрата апетиту, відчуття переповнення шлунку; дуже рідко (<0,1 %) гіперплазія та болючість ясен, гепатит.
- З боку нервової системи — нечасто головний біль; рідко запаморочення, підвищена втомлюваність, загальна слабкість, парестезії, дратівливість, порушення зору, екстрапірамідні порушення.
- З боку дихальної системи — рідко кашель, затруднення дихання, біль в грудній клітці, набряк легень.
- З боку серцево-судинної системи — рідко тахікардія, посилення приступів стенокардії, артеріальна гіпотензія, периферичні набряки, приливи крові до обличчя, екстрасистолія, поява або посилення існуючої серцевої недостатності.
- З боку сечостатевої системи — дуже рідко почащення сечопуску, зниження функції нирок, гінекомастія, галакторея.
- З боку опорно-рухового апарату — рідко артралгія, артрит, міалгія.
- Порушення з боку обміну речовин — дуже рідко збільшення маси тіла.
- Зміни в лабораторних аналізах — дуже рідко анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, підвищення рівня активності трансаміназ в крові.
Протипокази[ред. | ред. код]
Нітрендипін протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних дигідропіридину, кардіогенному шоці, нестабільній стенокардії, вираженій гіпотензії, колапсі, при інфаркті міокарду, вагітності та годуванні грудьми, важких порушеннях функції печінки та нирок. Нітрендипін застосовується з обережністю при мітральному та аортальному стенозі, гіпертрофічній кардіоміопатії, вираженій тахікардії або брадикардії, синдромі слабості синусового вузла, хронічній серцевій недостатності. Нітрендипін не застосовується у дитячому та підлітковому віці.
Форми випуску[ред. | ред. код]
Нітрендипін випускається у вигляді таблеток по 0,01; 0,02 та 0,03 г.[2] Нітрендипін разом із еналаприлом входить до складу комбінованого препарату «Енеас».[3]
Стереохімія[ред. | ред. код]
Нітрендіпін містить стереоцентр і складається з двох енантіомерів, зокрема двох атропісомерів. Це рацемат, тобто суміш ( R )- та ( S )-форм у рівній кількості:[4]
| Енантіомери німодіпіну | |
|---|---|
-Nitrendipin_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 80890-07-9 |
-Nitrendipin_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 80873-62-7 |
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule/749 (рос.)
- ↑ " Нитрендипин.[недоступне посилання з липня 2019](рос.)
- ↑ ЕНЕАС - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України
- ↑ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 204.