Розиглітазон
 | |
|---|---|
Розиглітазон
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (RS)-5-[4-(2-[methyl(pyridin-2-yl)amino]ethoxy)benzyl]thiazolidine-2,4-dione | |
| Класифікація | |
| ATC-код | A10 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C18H19N3O3S |
| Мол. маса | 357,43 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 99% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 3-4 год. |
| Екскреція | Нирки (66%), фекалії (25%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | РОГЛІТ, ВАТ «Гедеон Ріхтер», Угорщина UA/2539/01/02 21.01.2010-21/01/2015[1] |
Розиглітазон (англ. Rosiglitazone, лат. Rosiglitazonum) — таблетований цукрознижуючий лікарський засіб класу тіазолідинедіонів для прийому всередину.[2][3][4] Розиглітазон розроблений у лабораторії компанії «GlaxoSmithKline», запатентований у 1987 році[5], та застосовується у клінічній практиці з 1999 року.[2] Проте у зв'язку з високим ризиком розвитку серцево-судинних ускладнень при застосуванні препарату застосовування препарату в більшості країн обмежене, а в низці країн заборонене. В Україні реєстрація розиглітазона закінчилась у 2015 році.[1]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Розиглітазон — синтетичний препарат, що належать до класу тіазолідинедіонів. Механізм дії препарату полягає в активуванні γ-рецепторів, які активуються проліфератором пероксисом, унаслідок чого модулюється транскрипція низки генів, чутливих до інсуліну, які беруть участь у контролі рівня глюкози в крові та в метаболізмі ліпідів, що призводить до зниження інсулінорезистентності в периферичних тканинах та у печінці, внаслідок чого збільшується утилізація глюкози та зниження викиду глюкози з печінки; проте на відміну від низки інших пероральних протидіабетичних препаратів розиглітазон не підвищує продукцію інсуліну бета-клітин підшлункової залози.[6][7] При застосуванні розиглітазону спостерігається також зниження рівня тригліцеридів, збільшує кількість великих легких часток у загальній фракції ліпопротеїнів низької щільності, не підвищуючи загалом концентрації цих ліпопротеїнів у крові, та збільшує концентрацію в крові ліпопротеїдів високої щільності.[6] Є клінічні дослідження, які вказують на можливість розиглітазону зменшити при сумісному застосуванні з протипухлинними препаратами ріст і метастазування раку молочної залози.[8] Проте при застосуванні розиглітазону спостерігалась велика кількість побічних ефектів з боку серцево-судинної системи, зокрема зростання кількості загострень хронічної серцевої недостатності та[2][9], зросла також кількість патологічних переломів кісток.[10] У зв'язку з цим у низці країн, зокрема в Іспанії, Індії, Великій Британії, Новій Зеландії та ПАР, протягом 2010—2011 років препарат заборонений до використання.[11][12] У США до інструкції препарату додано обрамлене застереження щодо ризику серцево-судинних ускладнень при його застосуванні.[2][3]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Розиглітазон швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 99 %. Максимальна концентрація розиглітазону в крові досягається протягом 1 години після прийому препарату. Розиглітазон майже повністю (на 99,8 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр, даних за виділення розиглітазону в грудне молоко немає.[7] Метаболізується препарат у печінці з утворенням кількох метаболітів, фармакологічна активність яких невідома. Виводиться розиглітазон із організму переважно з сечею (на 66 %), частково (близько 25 %) виводиться з калом. Період напіввиведення розиглітазону з організму складає 3—4 години, період напіввиведення метаболітів препарату складає близько 130 годин, даних період напіввиведення препарату зростає при важких порушеннях функції печінки.
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Покази до застосування[ред. | ред. код]
Розиглітазон застосовують при цукровому діабеті ІІ типу як у вигляді монотерапії, так і в поєднанні з іншими пероральними цукрознижуючими препаратами.
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні розиглітазону найчастіше спостерігались побічні ефекти з боку серцево-судинної системи, зокрема погіршення перебігу серцевої недостатності та серцеві приступи.[2] Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є:
- Алергічні реакції — набряк Квінке, кропив'янка, алопеція, шкірний висип.
- З боку травної системи — метеоризм, нудота, біль у животі, диспепсія, блювання, запор, зниження апетиту.
- З боку нервової системи та органів чуттів — головний біль, запаморочення, сонливість, швидка втомлюваність, парестезії, набряк макули.
- З боку обміну речовин — гіпоглікемія, збільшення маси тіла, гіперліпідемія, погіршення перебігу цукрового діабету, гіперхолестеринемія.
- Інші побічні ефекти — задишка, переломи кісток.
- Зміни в лабораторних аналізах — анемія, підвищення рівня активності ферментів печінки.
Протипокази[ред. | ред. код]
Розиглітазон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, цукровому діабеті І типу та в комбінації з інсуліном, важкій серцевій недостатності, виражених та гострих порушеннях функції печінки, при вагітності та годуванні грудьми, особам віком до 18 років.
Форми випуску[ред. | ред. код]
Розиглітазон випускається у вигляді таблеток по 0,002; 0,004; 0,008 г[3]; та у вигляді комбінованих препаратів з метформіном.[13]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ а б Державний реєстр лікарських засобів України
- ↑ а б в г д Розиглитазон: история с продолжением (рос.)
- ↑ а б в Rosiglitazone (англ.)
- ↑ Росиглитазон (рос.)
- ↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (англ.). John Wiley & Sons. с. 450. ISBN 9783527607495.
- ↑ а б ДІАГЛІТАЗОН: НОВІ МОЖЛИВОСТІ ТЕРАПІЇ ХВОРИХ НА ЦУКРОВИЙ ДІАБЕТ ТИПУ 2
- ↑ а б Ліки і вагітність. Розиглітазон
- ↑ Вчені зуміли перетворити метастази на жирові клітини
- ↑ Розиглитазон, пиоглитазон и инфаркт миокарда (рос.)
- ↑ Розиглитазон для лечения сахарного диабета 2‐го типа (рос.)
- ↑ Drugs banned in India. Central Drugs Standard Control Organization, Dte.GHS, Ministry of Health and Family Welfare, Government of India. Архів оригіналу за 21 лютого 2015. Процитовано 17 вересня 2013. (англ.)
- ↑ Diabetes drug withdrawn. Stuff.co.nz. NZPA. 17 лютого 2011. Архів оригіналу за 13 жовтня 2013. Процитовано 5 листопада 2011. (англ.)
- ↑ Метформин [Архівовано 7 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)