Телбівудин
 | |
|---|---|
Телбівудин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 1-(2-deoxy-β-L-erythro-pentofuranosyl)-5-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J05 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C10H14N2O5 |
| Мол. маса | 242,23 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | не метаболізує |
| Період напіввиведення | 30-52 год |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | СЕБІВО, «Новартіс Фарма Штейн АГ»,Швейцарія UA/7618/01/01 01.02.2013-01/02/2018 |
Телбівудин — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийому всередину. Телбівудин розроблений і впроваджений у клінічну практику швейцарською фармацевтичною фірмою «Novartis».[1]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Телбівудин — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. Механізм дії препарату полягає в утворенні активного метаболіту — телбівудину 5-трифосфату, що інгібує фермент вірусу гепатиту B зворотню транскриптазу та інгібує α-, β- та γ-ДНК-полімерази. Телбівудин неактивний до ДНК-полімерази людини, що забезпечує вкрай низьку мітохондріальну токсичність препарату.[1] Препарат має здатність гальмувати розвиток цирозу та фіброзу печінки у хворих, інфікованих вірусом гепатиту В.[2] Телбівудин активний до вірусу гепатиту B та неактивний до вірусу імунодефіциту людини.
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Телбівудин при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 3 годин. Біодоступність препарату не досліджена. В клітинах телбівудин фосфорилюється до активного метаболіту — телбівудину 5-трифосфату, що має подовжений час напіввиведення з клітин. Високі концентрації телбівудину створюються у більшості тканин. Немає даних, чи препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Телбівудин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат не метаболізується в організмі, виводиться з організму переважно нирками в незміненому вигляді. Період напіввиведення телбівудину складає в середньому 41 година (приблизно 11,8 год), при порушенні функції нирок цей час може збільшуватись.
Показання до застосування[ред. | ред. код]
Телбівудин застосовується для лікування хронічного вірусного гепатиту B з ознаками реплікації вірусу та активного запалення в печінці. Телбівудин може застосовуватися для зниження ризику передачі вірусного гепатиту B від матері до дитини під час вагітності.[2]
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні телбівудину можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — часто (1—10%) висипання на шкірі, кашель.
- З боку травної системи — часто (1—10%) нудота, діарея, метеоризм, біль в животі; нечасто (0,1—1%) гепатит, гепатомегалія, стеатогепатоз.
- З боку нервової системи —часто (1—10%) головний біль, запаморочення; нечасто (0,1—1%) парестезії, гіпестезії, периферичні нейропатії.
- З боку опорно-рухового апарату — нечасто (0,1—1%) артралгії, міалгії, міопатії, міозит, біль в кінцівках, біль в спині, рабдоміоліз.
- Інші побічні ефекти — часто (1—10%) швидка втомлюваність; рідко ліподистрофія, лактатацидоз,.
- Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10%) підвищення рівня активності АЛТ в крові, підвищення рівня активності амілази та ліпази в крові, підвищення рівня креатинфосфокінази в крові; нечасто (0,1—1%) підвищення рівня активності АСТ в крові.
У хворих з поєднаною інфекцією ВІЛ та вірусного гепатиту B під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії зростає імовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. У хворих, що мають поєднану інфекцію вірусами ВІЛ та вірусу гепатиту B при відміні телбівудину можуть розвиватися миттєве загострення гепатиту зі значним підвищенням рівня активності трансаміназ та імовірним розвитком печінкової недостатності.
Протипокази[ред. | ред. код]
Телбівудин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. Препарат не застосовується особам до 18 років. Телбівудин протипоказаний при сумісному застосуванні з інтерфероном, як стандартним, так і пегільованим. З обережністю застосовується препарат при вагітності, при нирковій недостатності. Під час лікування телбівудином рекомендовано припинити годування грудьми.
Форми випуску[ред. | ред. код]
Телбівудин випускається у вигляді таблеток по 0,6 г.