Толтеродин
Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Толтеродин
| |
Систематизована назва за IUPAC | |
(S)-2-[3-(Diisopropylamino)-1-phenylpropyl]-4-methylphenol | |
Класифікація | |
ATC-код | G04 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C22H31NO |
Мол. маса | 325,488 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | 17% (особи із стандартним вмістом CYP2D6), 65% (особи із відсутнім CYP2D6) |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 2—4 год. |
Екскреція | Нирки (77%), фекалії (17%) |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ДЕТРУЗИТОЛ, «Пфайзер Італія С.р.л.»,Італія UA/4594/01/02 15.01.2015—15/01/2020 УРОТОЛ, ТОВ «Зентіва»,Чехія UA/6706/01/02 25.07.2017—необмежений[1] |
Толтеродин (англ. Tolterodine, лат. Tolterodinum) — синтетичний препарат, який відноситься до блокаторів м-холінорецепторів[2], а за хімічним складом є третинним аміном.[3] Толтеродинн застосовується перорально[4][5]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Толтеродин — синтетичний лікарський препарат,, який відноситься до блокаторів м-холінорецепторів та за хімічним складом є третинним аміном. Механізм дії препарату полягає в блокуванні м-холінорецепторів різних підтипів, зокрема підтипів М3, які знаходяться в стінці сечового міхура, та частково й M2, що спричинює інгібування впливу ацетилхоліну на м-холінорецептори внутрішніх органів, зокрема сечового міхура, що спричинює розслаблення детрузора сечового міхура, а також знижує скоротливість гіперрефлекторного сечового міхура, наслідком чого стає зниження частоти спонтанних скорочень детрузора сечового міхура, збільшення місткості сечового міхура, а також знижує частоту позивів до сечовипускання.[2][4][5] Толтеродин застосовується при гіперактивності сечового міхура, у тому числі з нетриманням сечі в дорослих та при частих імперативних позовах до сечопуску, в тому числі в чоловіків із доброякісною гіперплазією передміхурової залози.[2][4][5] Завдяки більшій спорідненості толтеродину до м-холінорецепторів стінки сечового міхура при його застосуванні спостерігається значно менше побічних ефектів, ніж при застосуванні оксибутиніну.[2]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Толтеродин швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату в осіб із стандартним вмістом CYP2D6 становить 17 % у зв'язку із ефектом першого проходження через печінку, в осіб із відсутнім CYP2D6 біодоступність толтеродину становить 65 %.[2][5] Максимальна концентрація препарату при застосуванні таблеток із звичайним вивільненням досягається протягом 1—2 годин, при застосуванні капсул із сповільненим виділенням препарату максимальна концентрація толтеродину досягається протягом 2—6 годин після прийому препарату.[3] Толтеродин добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр[6], даних за проникнення препарату через плацентарний бар'єр та за виділення в грудне молоко в людей немає. Метаболізується толтеродин у печінці з утворенням спочатку активних, а пізніше неактивних метаболітів. Виводиться толтеродин із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частина препарату виводиться з калом. Період напіввиведення толтеродину становить 2—4 години, цей час може змінюватися при порушеннях функції печінки і нирок, а також у осіб похилого віку.[2][3][5]
Покази до застосування[ред. | ред. код]
Толтеродин застосовують при гіперактивності сечового міхура, у тому числі з нетриманням сечі в дорослих та при частих імперативних позовах до сечопуску.[4][5]
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні толтеродину побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при застосуванні інших м-холінолітиків, зокрема оксибутиніну.[2] найчастішими побічними ефектами препарату є[4][5]:
- Алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — сухість шкіри, шкірний висип, набряк Квінке, бронхіт, синусит.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея або запор, сухість у роті, біль у животі, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, порушення апетиту.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, галюцинації, порушення пам'яті, порушення зору, збудження, сонливість, сухість кон'юнктиви.
- З боку серцево-судинної системи — тахікардія, аритмії, припливи крові, серцева недостатність.
- Інші побічні ефекти — затримка сечі, дизурія, збільшення маси тіла.
Протипоказання[ред. | ред. код]
Толтеродин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при порушеннях відтоку сечі, міастенії, закритокутовій глаукомі, важкому неспецифічному виразковому коліті, мегаколоні, вагітності, годуванні грудьми. Толтеродин не рекомендований до застосування в дитячому віці.[4][5]
Форми випуску[ред. | ред. код]
Толтеродин випускається у вигляді таблеток по 0,001 і 0,002 г; та желатинових капсул по 0,002 і 0,004 г.[3]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України
- ↑ а б в г д е ж Толтеродин в лечении гиперактивного мочевого пузыря (рос.)
- ↑ а б в г Detrol (англ.)
- ↑ а б в г д е ТОЛТЕРОДИН (TOLTERODINUM, ТОЛТЕРОДИН)
- ↑ а б в г д е ж и https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1153 (рос.)
- ↑ Толтеродин активирует префронтальную кору во время наполнения мочевого пузыря у пациентов с гиперактивным мочевым пузырем: NIRS-уродинамическое исследование в режиме реального времени (рос.)