Трифлузал
 | |
|---|---|
Трифлузал
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 2-acetyloxy-4-(trifluoromethyl)benzoic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | B01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | DB08814 |
| Способи введення | Перорально |
| Хімічна структура | |
| Формула | C10H7F3O4 |
| Мол. маса | 248,155 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 83-100% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 53 хв. (трифлузал), 34,3 год. (активний метаболіт) |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ДІСГРЕН, «Х. Уріак і Сіа, С.А.», Іспанія UA/9509/01/01 18.03.2014-18/03/2019 |
Трифлузал (Трифлусал[1]; лат. Triflusalum, англ. Triflusal) — синтетичний препарат, який є похідним саліцилової кислоти[2] та належить до групи антиагрегантів.[3][4][5] Трифлузал застосовується перорально.[6] Трифлузал уперше синтезований в Іспанії в лабораторії компанії «Uriach» і застосовується у клінічній практиці з 1981 року.[7]
Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]
Трифлузал — синтетичний препарат, що є похідним саліцилової кислоти та належить до групи антиагрегантів. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, зокрема його ізоферменту ЦОГ-1, що призводить до зниження біосинтезу тромбоксану А2.[2] На відміну від ацетилсаліцилової кислоти, трифлузал не впливає на ізофермент ЦОГ-2 ендотелію судин, що забезпечує можливість продовження синтезу простацикліну[8][9], що значно зменшує кількість шлунково-кишкових кровотеч при застосуванні трифлузалу. При застосуванні препарату також не спостерігається збільшення часу кровотечі.[10] Трифлузал також інгібує фосфодіестеразу тромбоцитів, що призводить до збільшення концентрації у тромбоцитах циклічного АМФ та подовження тривалості ефекту дії NO[2], а також збільшення його синтезу в нейтрофілах[6], що призводить до зниження здатності тромбоцитів до агрегації та стійкого вазодилятуючого ефекту. У клінічних дослідженнях по застосуванню трифлузалу при гострих порушеннях мозкового кровообігу, а також при застосуванні його для профілактики порушень мозкового кровообігу, показана ефективність трифлузалу як у лікуванні, так і у профілактиці інсультів, а також менша кількість серйозних побічних ефектів при його застосуванні в порівнянні з ацетилсаліциловою кислотою[5] (щоправда, частина джерел при підтвердженні його більшої безпечності заперечує його вищу ефективність у порівнянні з ацетилсаліциловою кислотою[10]). При застосуванні трифлузалу також спостерігається нейропротекторний ефект, який, імовірно, пов'язаний із зниженням кількості прозапальних цитокінів у клітинах головного мозку.[4] Позитивні результати отримано також у дослідженнях по застосуванню трифлузалу після перенесеного інфаркту міокарду. У порівнянні з ацетилсаліциловою кислотою при застосуванні трифлузалу спостерігалась рівнозначна ефективність та менша кількість шлунково-кишкових кровотеч.[2][6] щоправда, при застосанні трифлусалу спостерігається загальна вища частота побічних ефектів з боку травної системи.[8] Незважаючи на ряд позитивних властивостей препарату, в клініці трифлузал застосовується значно рідше іших антиагрегантів.[10]
Фармакокінетика[ред. | ред. код]
Трифлузал швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить лише 83—100 %.[11][12] Максимальна концентрація в крові досягається протягом 53 хвилин. Трифлузал швидко метаболізується до 2-гідрокси-4-трифторметил бензойної кислоти, який також є антиагрегантом. Максимальна концентрація основного метаболіту в крові досягається протягом близько 5 годин. Метаболізується трифлузал у печінці. Виводиться препарат із організму з сечею. Період напіввиведення трифлузалу із плазми крові становить 53 хвилини, період напіввиведення основного метаболіту з крові становить 34,3 години.[5]
Показання до застосування[ред. | ред. код]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Трифлузал застосовується як антиагрегант при порушеннях мозкового кровообігу, інфаркті міокарду та стенокардії та для профілактики тромбозу шунтів при аортокоронарному шунтуванні.
Побічна дія[ред. | ред. код]
При застосуванні трифлузалу найчастішими побічними ефектами є:
- З боку шкірних покривів та алергічні реакції — гарячка, задишка, фотодерматоз, пурпура.
- З боку нервової системи — головний біль, головокружіння, шум у вухах, сплутаність свідомості, судоми, транзиторна ішемічна атака, крововилив у мозок.
- З боку травної системи — часто нудота, блювання, диспепсія, біль у животі, метеоризм; нечасто діарея, шлунково-кишкові кровотечі, кровоточивість ясен.
- З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпертензія, підвищена кровоточивість.
- Інші побічні ефекти — інфекції верхніх дихальних або сечовивідних шляхів, носова кровотеча.
Протипокази[ред. | ред. код]
Трифлузал протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при гострій кровотечі та загостренні виразкової хвороби. Препарат не рекомендований до застосування при вагітності та годуванні грудьми, а також у дитячому віці.
Форми випуску[ред. | ред. код]
Трифлузал випускається у вигляді желатинових капсул по 0,3 г.
Синоніми[ред. | ред. код]
Розповсюджується під торговими марками «Дісгрен», «Грендіс», «Афлен» та «Тріфлюкс».[7]
Примітки[ред. | ред. код]
- ↑ B01A C18 Трифлусал
- ↑ а б в г (рос.)ВИБІР АНТИАГРЕГАНТНОГО ЗАСОБУ ДЛЯ ВТОРИННОЇ ПРОФІЛАКТИКИ ЦЕРЕБРАЛЬНОГО ІНСУЛЬТУ
- ↑ Дісгрен (Disgren)
- ↑ а б (рос.)Дисгрен (трифлузал) — дезагрегант с нейропротективным эффектом
- ↑ а б в (рос.)ТРИФЛУЗАЛ В ЛЕЧЕНИИ ОСТРЫХ И ХРОНИЧЕСКИХ ФОРМ ЦЕРЕБРОВАСКУЛЯРНЫХ НАРУШЕНИЙ И АССОЦИИРОВАННОЙ КАРДИАЛЬНОЙ ПАТОЛОГИИ [Архівовано 2016-10-03 у Wayback Machine.]
- ↑ а б в (рос.)РАНДОМИЗИРОВАННОЕ СРАВНИТЕЛьНОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ ТРИФЛУЗАЛА И АСК ПОСЛЕ ОСТРОГО ИНФАРКТА МИОКАРДА
- ↑ а б (англ.) Murdoch D, et al. Triflusal: a review of its use in cerebral infarction and myocardial infarction, and as thromboprophylaxis in atrial fibrillation.Drugs 2006; 66(5):671-92
- ↑ а б Кардионеврологические аспекты антитромбоцитарной терапии во вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний [Архівовано 2016-10-03 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Антитромботическая терапия у пациентов, перенесших ишемический инсульт: место ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела (рос.)
- ↑ а б в (рос.)Антитромботическая терапия в качестве вторичной профилактики инсульта и других сосудистых событий: обзор клинических исследований и руководств
- ↑ (англ.)Ramis J, Mis R, Conte L, Forn J. Rat and human plasma protein binding of the main metabolite of triflusal. Eur J Pharmacol.1990; 183: 1867—1868
- ↑ (англ.)Ramis J, Mis R, Forn J, Torrent J, Gorina E, Jané F. Pharmacokinetics of triflusal and its main metabolite HTB in healthy subjects following a single oral dose. Eur J Drug Metab Pharmacokinet.1991; 16: 169—273.37,38
Посилання[ред. | ред. код]
- ДІСГРЕН mozdocs.kiev.ua