Абакавір/Ламівудин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Абакавір/Ламівудин
Combination of
Абакавір Нуклеозидні інгібітори зворотньої транскриптази
Ламівудин Нуклеозидні інгібітори зворотньої транскриптази
Ідентифікатори
Номер CAS ?
Код ATC J05AR02
PubChem 5273759
DrugBank Ківекса
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

C(США)

Лег. статус

POM (UK) -only (US)

Шляхи введення Перорально
Структурна формула абакавіру
Структурна формула ламівудину

Абакаві́р/Ламівуди́н (міжнародна транскрипція ABC/3TC або KVX) — комбінований противірусний препарат, до складу якого входять два препарати — абакавір та ламівудин. Обидва препарати належать до групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази.

Фармакологічні властивості

[ред. | ред. код]

Абакавір/Ламівудин — синтетичний комбінований противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. Механізмом дії обох компонентів препарату є перетворення на фосфорильовані похідні, що конкурентно блокують фермент вірусу ВІЛ — зворотню транскриптазу та вибірково інгібують реплікацію вірусної ДНК. Абакавір та ламівудин мають також слабку здатність інгібувати α-, β- та γ-ДНК-полімерази людини. Обидва компоненти препарату є активними до вірусу імунодефіциту людини І та ІІ типів.

Фармакодинаміка

[ред. | ред. код]

Абакавір/Ламівудин при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається в середньому протягом 1—1,5 години. Біодоступність після перорального прийому ламівудину становить 80—85 %, біодоступність абакавіру становить 83 %. В клітинах обидві складові препарату фосфорилюються до активних похідних — ламівудину трифосфату та карбовіру трифосфату, що мають подовжений час напіввиведення з клітин (відповідно 18—22 та 12—21 годин). Обидві складові препарату проникають через гематоенцефалічний бар'єр, проникають через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Складові препарату частково, у більшій ступені абакавір, метаболізуються в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводяться абакавір та ламівудин переважно нирками, абакавір у вигляді неактивних метаболітів, ламівудин переважно у незміненому вигляді, період напіввиведення абакавіру з плазми становить 1,5 години, період напіввиведення ламівудину з плазми становить 5—7 годин. У осіб з порушенням функції нирок період напіввиведення обох складових препарату може збільшуватись.

Показання до застосування

[ред. | ред. код]

Абакавір/ламівудин застосовують для лікування ВІЛ-інфекції у дорослих та дітей старших 12 років у складі комбінованої терапії. Монотерапію препаратом не застосовують у зв'язку з швидким розвитком резистентності ВІЛ до препарату.

Побічна дія

[ред. | ред. код]

При застосуванні абакавіру/ламівудину можливі наступні побічні ефекти:

Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає ймовірність розвитку гіпертригліцеридемії, гіперхолестеринемії, інсулінорезистентності, гіперглікемії та гіперлактемії. У хворих, що мають поєднану інфекцію вірусами ВІЛ та вірусу гепатиту B при відміні препарату можуть розвиватися миттєве загострення гепатиту зі значним підвищенням активності амінотрансфераз і ймовірним розвитком печінкової недостатності. Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних ВІЛ-асоційованих інфекцій і вірусного гепатиту B.

Протипоказання

[ред. | ред. код]

Абакавір/ламівудин протипоказаний при підвищеній чутливості до компонентів препарату, печінковій та нирковій недостатності, хворим молодшим 12 років та старшим 65 років, при масі тіла менше 40 кг, годуванні грудьми. З обережністю застосовують препарат при вагітності. Абакавір/ламівудин не застосовують разом із зальцитабіном.

Форми випуску

[ред. | ред. код]

Абакавір/ламівудин випускається у формі таблеток по 0,6 г абакавіру та 0,3 г ламівудину. У США схвалено FDA випуск таблеток по 120/60 мг та 60/30 мг для приготування суспензії для перорального застосування у дітей.[3]

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. Абакавир. Прогноз появления реакции гиперчувствительности (РГЧ). Исследование аллели 5701 локуса В главного комплекса гистосовместимости человека (HLA B*5701) Архівована копія. Архів оригіналу за 27 грудня 2014. Процитовано 27 грудня 2014.{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.)
  2. Abacavir sulfate Архівована копія. Архів оригіналу за 27 грудня 2014. Процитовано 27 грудня 2014.{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.)
  3. US FDA approves Mylan's NDA's for two dosages of abacavir/lamivudine tablets [Архівовано 27 грудня 2014 у Wayback Machine.] (англ.)

Джерела

[ред. | ред. код]