Перейти до вмісту

Анастрозол

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Анастрозол
Систематизована назва за IUPAC
2,2'-[5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-phenylene]bis(2-methylpropanenitrile)
Класифікація
ATC-код L02BG03
PubChem 2187
CAS 120511-73-1
DrugBank DB01217
Хімічна структура
Формула C17H19N5 
Мол. маса 293,366 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 83-85% (пероральн.)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 40-50 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АРИМІДЕКС,
«АстраЗенека Фармасьютикалс ЛП»,США
UA/2417/01/01
19.08.2014-19/08/2019
ФЕМІЗЕТ,
«Фрезеніус Кабі Онколоджи Лімітед»,Індія
UA/14790/01/01
01.02.2016-01.02.2021
ЕГІСТРОЗОЛ,
ВАТ «Фармацевтичний завод ЕГІС»,Угорщина
UA/9959/01/01
03.09.2014-03.09.2019
[1]

Анастрозол (лат. Anastrozolum, англ. Anastrozole) — синтетичний лікарський препарат, який відноситься до нестероїдних інгібіторів ароматази[2][3][4], що застосовується перорально.[2] Анастрозол уперше синтезований у лабораторії компанії «AstraZeneca», і вперше схвалений FDA у 1995 році.[5]

Фармакологічні властивості

[ред. | ред. код]

Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту ароматази, яка забезпечує перетворення в тканинах андростендіону в естрол, з якого пізніше утворюється естрадіол, що призводить до гальмування дії естрогенів на чутливі до них клітини організму. Наслідком цього у першу чергу є інгібування росту естрогензалежних злоякісних пухлин молочної залози.[2] Анастрозол також не має естрогенної, андрогенної та гестагенної активності; не впливає також на рецептори мінералокортикоїдів і глюкокортикоїдів.[2][6]

Фармакокінетика

[ред. | ред. код]

Анастрозол швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 83—85 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2 годин після прийому препарату. Анастрозол погано (на 40 %) зв'язується з білками плазми крові.[2][5] Анастрозол проникає через гематоенцефалічний бар'єр[7], даних за проникнення через плацентарний бар'єр та в грудне молоко в людей немає, хоча він проникає через плацентарний бар'єр у експериментальних тварин.[8] Анастрозол метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму із сечею переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення анастрозолу становить 40—50 годин, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки і нирок.[2][5][6]

Покази до застосування

[ред. | ред. код]

Анастрозол застосовують для лікування раку молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді.[2][6][5], у тому числі при неефективності застосування тамоксифену.[8] Анастрозол також може застосовуватися для лікування жінок із раком молочної залози, які лікувалися хімієтерапевтично із проведенням кріоконсервування яйцеклітин із подальшою їх трансплантацією в організм жінки задля збереження її фертильності.[4] Анастрозол також може застосовуватися для лікування ендометріозу в пременопазузальному періоді.[8]

Анастрозол також сприяє підвищенню рівня тестостерону в чоловіків, тому часто застосовується культуристами для нарощування м'язової маси.[9][10]

Побічна дія

[ред. | ред. код]

При застосуванні анастрозолу побічні ефекти спостерігаються нечасто, найчастіше спостерігаються вагінальна сухість, болі в суглобах, приливи крові.[3] Серед інших побічних ефектів препарату найчастішими є[2][6]:

Протипокази

[ред. | ред. код]

Анастрозол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при виражених порушеннях функції печінки та нирок, в дитячому віці, при вагітності та годуванні грудьми.[2][6]

Форми випуску

[ред. | ред. код]

Анастрозол випускається у вигляді таблеток по 0,001 г.[5][11]

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 15 лютого 2018.
  2. а б в г д е ж и к АНАСТРОЗОЛ (ANASTROZOLUM) Діюча речовина
  3. а б СРАВНИТЕЛЬНАЯ ОЦЕНКА ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОГО КАЧЕСТВА ПРЕПАРАТОВ АНАСТРОЗОЛА Архівована копія. Архів оригіналу за 21 лютого 2018. Процитовано 15 лютого 2018.{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) [Архівовано 2018-02-21 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. а б Анастрозол: новый взгляд на возможности применения (рос.)
  5. а б в г д Anastrozole [Архівовано 21 грудня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
  6. а б в г д ANASTROZOLE (АНАСТРОЗОЛ) Архівована копія. Архів оригіналу за 19 липня 2016. Процитовано 23 травня 2022.{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.)
  7. Russell N, Cheung A, Grossmann M (2017). Estradiol for the mitigation of adverse effects of androgen deprivation therapy. Endocr. Relat. Cancer. 24 (8): R297—R313. doi:10.1530/ERC-17-0153. PMID 28667081. (англ.)
  8. а б в Ліки і вагітність. Анастрозол. Архів оригіналу за 16 лютого 2018. Процитовано 15 лютого 2018.
  9. Анастрозол у бодібілдингу. Архів оригіналу за 16 лютого 2018. Процитовано 15 лютого 2018.
  10. Анастрозол [Архівовано 16 лютого 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  11. Список препаратов с АНАСТРОЗОЛ Архівована копія. Архів оригіналу за 23 вересня 2020. Процитовано 15 лютого 2018.{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.)

Посилання

[ред. | ред. код]