Анірацетам
| |
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| 1-[(4-methoxybenzoyl)]- 2-pyrrolidinone | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C12H13NO3 |
| Мол. маса | 219,237 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | ? |
| Метаболізм | ? |
| Період напіврозпаду | 1-2.5 години |
| Виділення | ? |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
? |
| Лег. статус |
Unscheduled |
| Шляхи введення | Перорально |
Анірацетам (Драганон, Сарпул, Ампамет, Мемодрін) — жиророзчинна сполука, речовина класу ампакінів, з ноотропним та когнітивно-стабілізуючим ефектом; згідно з результатами фармакологічних досліджень, є суттєво активнішим ніж його аналог пірацетам. Також виявляє анксіолітичні властивості. На території ЄС присутній в комерційному обігу як рецептурний препарат.
Анксіолітичні властивості анірацетаму були вперше зареєстровані в дослідах на мишах. Після цього було показано, що галоперидол повністю блокує анксіолітичні ефекти анірацетаму, а мекаміламін та кетансерин є його частковими антагоністами. На основі цих результатів були зроблені висновки про те, що дія анірацетаму здійснюється завдяки залученню нікотинових ацетилхолінових рецепторів та 5НТ рецепторів.[1]
Окрім того, анірацетам є селективним модулятором АМРА-рецептора,[2] з огляду на що проходить тестування на здатність протидіяти хворобі Альцгеймера та інших нейродегенеративних хвороб.1
Незважаючи на жиророзчинність анірацетаму, його період напіввиведення (1.5—2 години) є істотно меншим, ніж такий у його аналогів рацетамового ряду (наприклад, у пірацетаму).
Речовина була вперше синтезована в 1970-ті роки фірмою Hoffmann-La Roche.[3][4] Основним шляхом синтезу є реакція 2-піролідону з анізоїл хлоридом в присутності триетиламіну.[5]
Альтернативним шляхом синтезу є реакція ГАМК з анізоїл хлоридом в присутності тіонілхлориду.[5]
- ↑ Nakamura K; Kurasawa M (May 2001). Anxiolytic effects of aniracetam in three different mouse models of anxiety and the underlying mechanism. Eur J Pharmacol. (Kanagawa, Japan). 420 (1): 33—43. doi:10.1016/S0014-2999(01)01005-6. PMID 11412837.
- ↑ Ito et al. J. Physiol. 1990; 424: 533—543.
- ↑ Patent EP 5 143 Hoffmann-La Roche 1978.
- ↑ Patent EP 44 088 Hoffmann-La Roche 1978.
- ↑ а б A. Kleemann, J. Engel, B. Kutscher, D. Reichert: Pharmaceutical Substances — Synthesis, Patents, Applications, 4. Auflage, Thieme 2001, ISBN 3-13-115134-X.
- The Cognitive Enhancement Research Institute [Архівовано 4 лютого 2012 у Wayback Machine.]