Апіксабан

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Апіксабан
Систематизована назва за IUPAC
1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide
Класифікація
ATC-код B01AF02
PubChem 10182969
CAS 503612-47-3
DrugBank DB07828
Хімічна структура
Формула C25H25N5O4 
Мол. маса 459,506 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 50%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 10—14 год.
Екскреція фекалії (75%), Нирки (25%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЕЛІКВІС,
«Брістол-Майєрс Сквібб Менюфекчуринг Компані», США
UA/13699/01/02
05.07.2019—необмежений

Апіксабан (англ. Apixaban, лат. Apixabanum) — лікарський препарат, що належить до класу прямих антикоагулянтів, та застосовується перорально.[1][2] Апіксабан розроблений у співпраці компаній «Pfizer» та «Bristol Myers Squibb»[3], та застосовується в клінічній практиці в ЄС з 2011 року, а в США з 2012 року.[4][5][6]

Фармакологічні властивості

[ред. | ред. код]

Апіксабан — синтетичний препарат, що є представником класу прямих антикоагулянтів. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні як прямого, так і зв'язаного фактора зсідання крові Xa шляхом блокування антитромбіну та селективної дії на активні центри фактора зсідання крові Ха, що в подальшому призводить до гальмування перетворення протромбіну в тромбін, внаслідок чого проходить блокування як внутрішнього, так і зовнішнього каскаду зсідання крові.[1][2] Апіксабан має також дозозалежний вплив на протромбіновий час та активований частковий тромбопластиновий час, і при його застосуванні немає потреби контролювати показники зсідання крові (як при застосуванні пероральних антикоагулянтів перших поколінь, зокрема варфарину). У клінічних дослідженнях показано як вищу ефективність апіксабану в профілактиці серцево-судинних подій, так і меншу імовірність кровотеч при його застосуванні у порівнянні як з варфарином, так і ацетилсаліциловою кислотою і прямими антикоагулянтами[2][7][8], щоправда він поступається у ефективності та безпечності застосування у порівнянні з іншим пероральним антикоагулянтом едоксабаном.[9][10]

Фармакокінетика

[ред. | ред. код]

Апіксабан швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 50 %. Максимальна концентрація апіксабану в крові досягається протягом 3—4 годин. Препарат добре (на 87 %) зв'язується з білками плазми крові. Апіксабан проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується апіксабан у печінці з утворенням неактивних метаболітів.[11] Виводиться препарат із організму переважно з калом, частково (на 25 %) виводиться з сечею. Період напіввиведення едоксабану становить у середньому 12 годин, цей час може збільшуватися у осіб із печінковою та нирковою недостатністю.

Показання до застосування

[ред. | ред. код]

В Україні офіційними показаннями до застосування апіксабану є профілактика інсульту та емболії у дорослих з неклапанною фібриляцією передсердь та одним чи кількома факторами ризику серцево-судинних подій, лікування тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії, а також профілактика рецидивів тромбозу глибоких вен та тромбоемболії легеневої артерії в дорослих.

Побічна дія

[ред. | ред. код]

При застосуванні апіксабану, як і інших антикоагулянтів, найчастішим побічним ефектом є виникнення кровотеч, проте найчастіше при застосуванні препарату спостерігаються легкі та помірні кровотечі.[1][2] Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є:

Протипокази

[ред. | ред. код]

Апіксабан протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, клінічно значимій гострій кровотечі, захворюваннях печінки, що супроводжуються порушенням згортання крові, при хворобах та станах, що супроводжуються підвищеним ризиком кровотечі, при вагітності та годуванні грудьми, при одночасному застосуванні інших антикоагулянтів.

Форми випуску

[ред. | ред. код]

Апіксабан випускається у вигляді таблеток по 0,0025 та 0,005 г.[6]

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. а б в Практичні аспекти використання нового перорального антикоагулянта апіксабану з метою профілактики інсульту та тромбоемболій
  2. а б в г Питання антикоагулянтної терапії в пацієнтів із фибриляцією передсердь
  3. Bristol-Myers Squibb and Pfizer Announce Worldwide Collaboration to Develop and Commercialize Anticoagulant and Metabolic Compounds. Pfizer (Пресреліз). Архів оригіналу за 10 вересня 2015. Процитовано 25 грудня 2021. (англ.)
  4. Eliquis EPAR. European Medicines Agency. Процитовано 22 квітня 2020. (англ.)
  5. Drug Approval Package: Eliquis (apixaban) NDA #202155. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 13 лютого 2013. Процитовано 23 грудня 2019. (англ.)
  6. а б Apixaban Monograph for Professionals. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Процитовано 27 березня 2019. (англ.)
  7. Таблиця 1. Апіксабан у порівнянні з АВК і АСК у порівнянні з плацебо упродовж 6-місячного періоду у хворих із фібриляцією передсердь після нещодавно перенесеного гострого коронарного синдрому або після черезшкірного коронарного втручання
  8. АПІКСАБАН: ОГЛЯД КЛІНІЧНОЇ ФАРМАКОКІНЕТИКИ ТА ФАРМАКОДИНАМІКИ
  9. Едоксабан: доведена ефективність, достовірна безпека та переваги застосування
  10. Эдоксабан — еще одна альтернатива варфарину для пациентов с ФП (рос.)
  11. Ліки і вагітність. Апіксабан

Посилання

[ред. | ред. код]