Глімепірид

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Глімепірид
Систематизована назва за IUPAC
3-Ethyl-4-methyl-N-[2-(4-{[(trans-4-methylcyclohexyl)carbamoyl]sulfamoyl}phenyl)ethyl]-2-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrole-1-carboxamide
Класифікація
ATC-код A10BB12
PubChem 3476
CAS 93479-97-1
DrugBank
Хімічна структура
Формула C24H34N4O5S 
Мол. маса 490,62 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 5-8 год.
Екскреція Нирки (58%), фекалії (35%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АМАРИЛ®,
«Санофі С.п.А.», Італія
UA/7389/01/01
07.02.2018—необмежений
ГЛІМЕПІРИД-ТЕВА,
«ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд.», Ізраїль
UA/7800/01/01
13.12.2017—необмежений
ГЛИМАКС®
ТОВ «КУСУМ ФАРМ», Україна
UA/11974/01/01
17.01.2017—необмежений
[1]

Глімепірид (англ. Glimepiride, лат. Glimepiridum) — таблетований цукрознижуючий лікарський засіб класу сульфонамідів для прийому всередину.[2][3][4] Глімепірид розроблений у 1979 році в лабораторії компанії «Sanofi».[5], та застосовується у клінічній практиці з 1995 року.[6]

Фармакологічні властивості

[ред. | ред. код]

Глімепірид — синтетичний препарат, що відноситься до класу сульфонамідів ІІІ покоління.[7][2] Механізм дії препарату полягає у вибірковому зв'язуванні глімепіриду з регуляторною субодиницею рецепторів бета-клітин підшлункової залози, що призводить до підвищення секреції інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, покращення інсулінозалежного обміну глюкози у периферичних тканинах, а також пригнічення глюконеогенезу в печінці.[7][2] Глімепірид зв'язується з рецептором бета-клітин у 2,5-3 рази швидше, ніж інші пероральні цукрознижуючі препарати, та має більш швидкий початок дії, а також вивільнюється зі зв'язку з рецептором у 8-9 разів швидше, що сприяє зменшенні частоти гіпоглікемії при прийомі препарату.[3][7][2] Препарат має також позапанкреатичний вплив, який полягає у збільшенні чутливості до інсуліну периферичних тканин (зокрема м'язової та жирової), та сприяє інгібуванню продукції глюкози в печінці.[3][7] Глімепірид стимулює не тільки другу, а й першу фазу секреції інсуліну, що має значення для попередження прогресування діабету.[2] При застосуванні глімепіриду також зменшується маса тіла хворих.[3] Глімепірид також сприяє нормалізації концентрації ліпідів у крові, знижує перекисне окислення ліпідів, що сприяє антиатерогенній дії препарату. При застосуванні глімепіриду збільшується рівень у крові α-токоферолу, а також підвищує активність каталази, глютатіонпероксидази и супероксиддисмутази, що сприяє зниженню вираженості окисного стресу.[7] Препарат також сприяє покращенню стимульованого інсуліном синтезу глікогену в печінці, та має також виражені позапечінкові ефекти, що пов'язані з його впливом на інсулінозалежний транспортер глюкози GLUT4 та рецептори PPAR.[2]

Фармакокінетика

[ред. | ред. код]

Глімепірид швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 100 %. Максимальна концентрація глімепіриду в крові досягається протягом 2,5 годин після прийому препарату. Глімепірид майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проникає через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується глімепірид у печінці з утворенням 2 неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з сечею, частково з калом, у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 5—8 годин, при виражених порушеннях функції печінки або нирок час напіввиведення препарату може подовжуватися.[7]

Покази до застосування

[ред. | ред. код]

Глімепірид застосовують при цукровому діабеті ІІ типу при неефективності дієтотерапії та зниженні маси тіла.

Побічна дія

[ред. | ред. код]

При застосуванні глімепіриду найчастішим побічним ефектом є гіпоглікемія, яка спостерігається значно рідше, ніж при застосуванні інших препаратів класу сульфонамідів.[2] Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є:

Протипокази

[ред. | ред. код]

Глімепірид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та похідних сульфанілсечовини, цукровому діабеті І типу, діабетичній комі, кетоацидозі, виражених порушеннях функції печінки та нирок, при вагітності та годуванні грудьми, в дитячому віці.

Форми випуску

[ред. | ред. код]

Глімепірид випускається у вигляді таблеток по 0,001; 0,002; 0,003; 0,004; 0,006 та 0,008 г, а також у вигляді комбінованого препарату з піоглітазоном.[6]

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. а б в г д е ж Глімепірид: огляд доказової бази та місце в нових консенсусних рекомендаціях ADA/EASD 2018
  3. а б в г ЕФЕКТ ГЛІМЕПІРИДУ НА РІВЕНЬ HBA1C ТА МАСУ ТІЛА В ХВОРИХ НА ЦУКРОВИЙ ДІАБЕТ 2 ТИПУ: РЕЗУЛЬТАТИ 1,5-РІЧНОГО ДОСЛІДЖЕННЯ
  4. У ФОКУСІ ГЛІМЕПІРИД: ДЕЯКІ АСПЕКТИ ВИКОРИСТАННЯ ОРИГІНАЛЬНИХ ТА ВІДТВОРЕНИХ ПРЕПАРАТІВ
  5. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (англ.). John Wiley & Sons. с. 449. ISBN 9783527607495.
  6. а б Glimepiride Monograph for Professionals. Drugs.com (англ.). American Society of Health-System Pharmacists. Процитовано 3 березня 2019.
  7. а б в г д е Глимепирид

Посилання

[ред. | ред. код]