Гозерелін
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Гозерелін
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| N-(21-((1H-indol-3-yl)methyl)-1,1-diamino-12-(tert-butoxymethyl)-6-(2-(2-carbamoylhydrazinecarbonyl)cyclopentanecarbonyl)-15-(4-hydroxybenzyl)-18-(hydroxymethyl)-25-(1H-imidazol-5-yl)-9-isobutyl-8,11,14,17,20,23-hexaoxo-2,7,10,13,16,19,22-heptaazapentacos-1-en-24-yl)-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | L02 |
| PubChem | |
| CAS | 65807-02-5 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C59H84N18O14 |
| Мол. маса | 1269,41 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~100% |
| Метаболізм | тканини організму |
| Період напіввиведення | 4,2 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ГОЗЕРЕЛІН АЛВОГЕН, «АМВ ГмбХ Арцнейміттельверк Варнгау»/«Єврофінс БіоФарма Продакт Тестінг Мюнхен ГмбХ »/«Синерджі Хеалс Аллерсхаузен ГмбХ»,Німеччина UA/15570/01/01 24.11.2016-24/11/2021 ЗОЛАДЕКС, «АстраЗенека ЮК Лімітед»Велика Британія UA/4236/01/01 09.10.2015-09.10.2020 [1] |
Гозерелін (англ. Goserelin, лат. Goserelinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною будовою є поліпептидом та аналогом гонадотропін-рилізинг гормону[2], та застосовується підшкірно.[3][4] Гозерелін застосовується у клінічній практиці з 1989 року.[5]
Механізм дії препарату полягає у блокуванні рецепторів гонадотропіну в передній долі гіпофізу, при цьому спочатку підвищується рівень статевих гормонів унаслідок короткотривалої стимуляції вивільнення лютеїнізуючого гормону та фолікулостимулюючого гормону, що при тривалому прийомі змінюється значним зниженням рівня статевих гормонів у крові до посткастраційних значень у чоловіків та постклімактеричних значень або значень після видалення яєчників у жінок.[3][6]
Гозерелін добре розподіляється в організмі після підшкірного введення. Біодоступність препарату становить близько 100 % у чоловіків. При застосуванні форм препарату із повільним вивільненням максимальна концентрація гозереліну в крові досягається повільно. Гозерелін погано (на 27 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та в грудне молоко. Метаболізується гозерелін тканинними пептидазами. Виводиться препарат із організму із сечею переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення гозереліну становить у середньому 4,2 години, і цей час може незначно збільшуватися у осіб з нирковою недостатністю[3][5].
Гозерелін застосовується для лікування гормонозалежного раку простати, раку молочної залози у жінок у пременопаузальному та постменопаузальному періоді, при ендометріозі та гіперплазії ендометрію, а також при міомі матки.[3][6]
Гозерелін застосовується при гормонозалежному раку простати (у тому числі в комбінації з бікалутамідом), при раку молочної залози у жінок у пременопаузальному та постменопаузальному періоді., при ендометріозі та гіперплазії ендометрію, при міомі матки.[3][5][6] Гозерелін також сприяє збереженню репродуктивних властивостей жінок молодшого віку під час лікування раку молочної залози.[7]
При застосуванні гозереліну побічні ефекти спостерігаються нечасто, найчастіше спостерігаються приливи крові, зниження лібідо, підвищена пітливість, біль у молочних залозах, шкірний висип, зниження мінералізації костей, головний біль, артеріальна гіпертензія, подовження сегменту QT на ЕКГ, серцева недостатність, інфаркт міокарда, місцеві реакції в місці ін'єкції; у чоловіків також гінекомастія, еректильна дисфункція, біль у кістках, затримка сечопуску; у жінок вагінальна сухість та кровотечі, депресія.[3][6]
Гозерелін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, у дитячому віці.[3][6]
Гозерелін випускається у вигляді капсул-імплантантів для підшкірного застосування по 3,6 і 10,8 мг діючої речовини у попередньо заповненому шприці.[5][8]
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 16 березня 2018.
- ↑ Ліки і вагітність. Гозерелін. Архів оригіналу за 24 грудня 2017. Процитовано 16 березня 2018.
- ↑ а б в г д е ж https://compendium.com.ua/dec/266399/}
- ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/477 [Архівовано 3 серпня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г Zoladex [Архівовано 18 березня 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ а б в г д https://www.vidal.ru/drugs/molecule/477 (рос.)
- ↑ Гозерелин уменьшает риск ранней менопаузы при раке груди [Архівовано 17 березня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/477 (рос.)
- Гозерелін на сайті mozdocs.kiev.ua
- Гозерелін на сайті rlsnet.ru [Архівовано 11 квітня 2016 у Wayback Machine.](рос.)