Допамін (лікарський засіб)
| |
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| 4-(2-Aminoethyl)benzene-1,2-diol | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | (гідрохлорид) |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C8H11NO2 |
| Мол. маса | ? |
| Синоніми | 2-(3,4-Dihydroxyphenyl)ethylamine; 3,4-Dihydroxyphenethylamine; 3-hydroxytyramine; DA; Intropin; Revivan; Oxytyramine; Prolactin inhibiting factor; Prolactin inhibiting hormone |
| Фізичні дані | |
| Густина | 1.26 г/см³ |
| Т плавлення | 128 °C (262 °F) |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | ? |
| Метаболізм | MAO, COMT,[1] ALDH, DBH, MAO-A, MAO-B, COMT |
| Період напіврозпаду | ? |
| Виділення | Kidney |
| Терапевтичні застереження | |
| Licence data |
|
| Кат. вагітності |
C(США) |
| Лег. статус |
℞ Prescription only |
| Шляхи введення | Intravenous injection |
Допамін[2] (Дофамін, Intropin) — лікарський засіб, який найчастіше використовують для лікування дуже низького кров'яного тиску, уповільненого серцевого ритму з відповідною симптоматикою, і якщо епінефрин (адреналін) недоступний, зупинки серця.[3] У новонароджених немовлят він продовжує залишатися кращим методом лікування дуже низького артеріального тиску.[4] У дітей, як правило, перевагу надають адреналіну або норадреналіну[en], тоді як у дорослих при дуже низькому артеріальному тиску переважно використовують норадреналін.[5][6] Його вводять внутрішньовенно або внутрішньокістково у вигляді безперервної інфузії.[3] Ефект зазвичай починається впродовж п'яти хвилин.[3] Потім дози збільшуються до досягнення ефекту.[3]
Поширені побічні ефекти включають погіршення функції нирок, нерегулярне серцебиття, біль у грудях, блювання, головний біль або занепокоєння.[3] Якщо він потрапляє в м'які тканини навколо вени[en], може відбутися місцеве відмирання тканин.[3] Щоб зменшити цей ризик, можна призначити препарат фентоламін.[3] Незрозуміло, чи безпечно використовувати дофамін під час вагітності або годування грудьми.[3] У низьких дозах допамін головним чином запускає рецептори дофаміну та β1-адренергічні рецептори, тоді як у високих дозах він діє через α-адренорецептори.[3]
Допамін вперше був синтезований в лабораторії в 1910 році Джорджем Баргером і Джеймсом Евенсом у Англії.[7] Він входить до списку основних лікарських засобів Всесвітньої організації охорони здоров'я.[8] У фізіології людини дофамін є нейромедіатором, а також гормоном.[9]
У новонароджених дітей він продовжує залишатися кращим методом лікування дуже низького артеріального тиску.[4] У дітей, як правило, перевагу надають адреналіну або норадреналіну, тоді як у дорослих при дуже низькому артеріальному тиску переважно використовують норадреналін.[5][6]
У пацієнтів із низьким об’ємом крові або септичним шоком це слід виправити за допомогою внутрішньовенних рідин перед тим, як розглядати дофамін.[3]
Низькі дози дофаміну регулярно використовуються для лікування та профілактики гострого ураження нирок. Проте, після 1999 року в ряді оглядів було зроблено висновок, що такі низькі дози не є ефективними, а іноді можуть бути шкідливими.[10][11]
Оскільки період напіврозпаду дофаміну в плазмі короткий — приблизно одна хвилина у дорослих, дві хвилини у новонароджених і до п'яти хвилин у недоношених дітей — його зазвичай вводять у вигляді безперервної внутрішньовенної «крапельниці», а не одноразової чи кількаразових ін'єкцій.[12]
Фторована форма L-DOPA, відома як флуородопа[en], доступна для використання в позитронно-емісійній томографії для оцінки функції нігростріарного шляху[en].[13]
Загалом не слід давати дофамін людям з феохромоцитомою або некоригованим дуже прискореним пульсом.[3]
Встановлено, що LD50 або доза, яка, як очікується, буде смертельною для 50 % популяції, становить: 59 мг/кг (миші; вводять внутрішньовенно); 950 мг/кг (миші; вводять внутрішньоочеревинно[en]); 163 мг/кг (щур; внутрішньоочеревинно); 79 мг/кг (собака; внутрішньовенно).[14]
У разі екстравазації може призвести до локальної смерті тканин.[3] Можна вводити фентоламін місцево(там відбулась екстравазація), щоб спробувати зменшити ризик відмирання тканин.[3]
Його вплив, залежно від дозування, включає збільшення виведення натрію нирками, збільшення виділення сечі, збільшення частоти серцевих скорочень і підвищення артеріального тиску.[12] У малих дозах він діє через симпатичну нервову систему, збільшуючи силу скорочення серцевого м’яза та частоту серцевих скорочень, тим самим збільшуючи серцевий викид і артеріальний тиск.[15] Вищі дози також викликають звуження судин, що ще більше підвищує артеріальний тиск.[15][16]
Хоча деякі ефекти є результатом стимуляції дофамінових рецепторів, помітні серцево-судинні ефекти є результатом дії дофаміну на α 1, β 1 та β 2 адренергічні рецептори.[17][18]
- ↑ Dopamine: Biological activity. IUPHAR/BPS guide to pharmacology. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Архів оригіналу за 5 лютого 2016. Процитовано 29 січня 2016.
- ↑ ДОПАМІН (DOPAMINUM) Діюча речовина
- ↑ а б в г д е ж и к л м н п Dopamine Hydrochloride. drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 29 червня 2016. Архів оригіналу за 14 September 2016. Процитовано 15 липня 2016.
- ↑ а б Bhayat SI, Gowda HM, Eisenhut M (May 2016). Should dopamine be the first line inotrope in the treatment of neonatal hypotension? Review of the evidence. World Journal of Clinical Pediatrics. 5 (2): 212—222. doi:10.5409/wjcp.v5.i2.212. PMC 4857235. PMID 27170932.
- ↑ а б De Backer D, Aldecoa C, Njimi H, Vincent JL (March 2012). Dopamine versus norepinephrine in the treatment of septic shock: a meta-analysis. Critical Care Medicine. 40 (3): 725—730. doi:10.1097/ccm.0b013e31823778ee. PMID 22036860.
- ↑ а б Dellinger RP, Levy MM, Rhodes A, Annane D, Gerlach H, Opal SM та ін. (February 2013). Surviving sepsis campaign: international guidelines for management of severe sepsis and septic shock: 2012. Critical Care Medicine. 41 (2): 580—637. doi:10.1097/CCM.0b013e31827e83af. PMID 23353941.
- ↑ Fahn S (2008). The history of dopamine and levodopa in the treatment of Parkinson's disease. Movement Disorders. 23 (Suppl 3): S497—S508. doi:10.1002/mds.22028. PMID 18781671.
According to Hornykiewicz,6 dopamine was first synthesized by George Barger and James Ewens in 1910 at the Wellcome labs in London, England.
- ↑ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ↑ Biochemistry explained : a practical guide to learning biochemistry. London: Routledge. 2002. с. 40. ISBN 9780415299411. Архів оригіналу за 15 серпня 2016.
- ↑ Karthik S, Lisbon A (2006). Low-dose dopamine in the intensive care unit. Seminars in Dialysis. 19 (6): 465—471. doi:10.1111/j.1525-139X.2006.00208.x. PMID 17150046.
- ↑ Power DA, Duggan J, Brady HR (April 1999). Renal-dose (low-dose) dopamine for the treatment of sepsis-related and other forms of acute renal failure: ineffective and probably dangerous. Clinical and Experimental Pharmacology & Physiology. Supplement. 26: S23—S28. PMID 10386250.
- ↑ а б Bhatt-Mehta V, Nahata MC (1989). Dopamine and dobutamine in pediatric therapy. Pharmacotherapy. 9 (5): 303—314. doi:10.1002/j.1875-9114.1989.tb04142.x. PMID 2682552.
- ↑ Deng WP, Wong KA, Kirk KL (2002). Convenient syntheses of 2-, 5- and 6-fluoro- and 2,6-difluoro-L-DOPA. Tetrahedron: Asymmetry. 13 (11): 1135—1140. doi:10.1016/S0957-4166(02)00321-X.
- ↑ Sax's Dangerous Properties of Industrial Materials, 11th Ed. Hoboken, NJ.: Wiley & Sons. 2004. с. 1552. ISBN 978-0-471-47662-7.
- ↑ а б Pharmacology for Health Professionals (вид. 2nd). Elsevier Australia. 2009. с. 192. ISBN 978-0-7295-3929-6.
- ↑ De Backer D, Biston P, Devriendt J, Madl C, Chochrad D, Aldecoa C та ін. (March 2010). Comparison of dopamine and norepinephrine in the treatment of shock. The New England Journal of Medicine. 362 (9): 779—789. doi:10.1056/NEJMoa0907118. PMID 20200382.
- ↑ Dopamine. Family Practice Notebook. Архів оригіналу за 1 February 2016. Процитовано 1 лютого 2016.
Dopamine binds to alpha-1 and beta-1 adrenergic receptors. Mediated through myocardial beta-1 adrenergic receptors, dopamine increase heart rate and force, thereby increasing cardiac output. Alpha-1 adrenergic receptor stimulation on vascular smooth muscle, leads to vasoconstriction and results in an increase in systemic vascular resistance
- ↑ Clinical Cardiology: Current Practice Guidelines (англ.). OUP Oxford. 19 вересня 2013. с. 314. ISBN 9780191508516. Архів оригіналу за 6 May 2016.
Dopamine binds to beta-1, beta-2, alpha-1 and dopaminergic receptors.
