Левоцетиризин
 | |
|---|---|
Левоцетиризин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 2-(2-{4-[(R)-(4-chlorophenyl)(phenyl)methyl]piperazin-1-yl}ethoxy)acetic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | R06 |
| PubChem | |
| CAS | 130018-77-8 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C21H25ClN2O3 |
| Мол. маса | 388,89 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~100% |
| Метаболізм | Печінка(мінім.) |
| Період напіввиведення | 7—10 год. |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЗИЛОЛА®, ТОВ«Гедеон Ріхтер Польща»,Польща UA/12192/01/01 22.06.2012-22/06/2017 |
Левоцетиризин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину та належить до антигістамінних препаратів ІІІ покоління[1], для перорального застосування. У вигляді дигідрохлориду використовується для лікування алергічного нежитю носу та алергічного кон'юнктивіту. За хімічною структурою є лівообертаючим ізомером цетиризину.[2][3] Уперше левоцетиризин отриманий із суміші енантіомерів цетиризину в 2001 році[2] у Бельгії та зареєстрований компанією UCB під торговельною маркою «Ксизал».[4]
Левоцетиризин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину та належить до групи антигістамінних препаратів ІІІ покоління. За хімічною будовою він є лівообертаючим ізомером цетиризину, який у свою чергу є метаболітом гідроксизину — представника І покоління антигістамінних препаратів — похідних піперидину.[5] Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, попередженні спазмів гладких м'язів, що викликаються гістаміном, у тому числі бронхоконстрікцію у хворих обструктивними захворюваннями легень, розширення капілярів та підвищення їх проникності, розвиток ангіоневротичного набряку, еритеми та свербежу шкіри і слизових оболонок. При алергічному риніті препарат зменшує частоту чхання, сльозотечу, виділення із носових ходів та свербіж слизових носа. Цетиризин є високоспецифічним блокатором Н1-рецепторів гістаміну, та навіть у високих концентраціях має лише незначну дію на серотонінові, дофамінові, М-холінорецептори та альфа-адренорецептори.[2] Специфічність дії левоцетиризину до Н1-гістамінових рецепторів удвічі вища, ніж у цетиризину, та у 600 разів вища, ніж до інших рецепторів клітин.[3] При застосуванні левоцетиризину спостерігається зменшення потреби у застосуванні інгаляційних β2-агоністів та похідних кромогліцієвої кислоти у хворих бронхіальною астмою.[6] Левоцетиризин не має токсичного впливу на міокард.[3] На відміну від антигістамінних препаратів І покоління, левоцетиризин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр та має незначний седативний ефект.[6] Оскільки левоцетиризин метаболізується у незначній кількості, він не взаємодіє з ферментними системами цитохрому та не має клінічно значимих лікарських взаємодій із іншими лікарськими препаратами, що дає можливість застосовувати препарат разом із антибіотиками, протигрибковими препаратами, а також у хворих із захворюваннями печінки.[2]
Левоцетиризин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає близько 100%.[3] Початок дії препарату в 50% хворих спостерігається через 12 хвилин після перорального прийому.[2] Максимальна концентрація в крові левоцетиризину досягається протягом 54 хвилин, одночасний прийом їжі не знижує ступінь всмоктування препарату. Левоцетиризин добре зв'язується з білками плазми крові. Найвищі концентації препарату спостерігаються в печінці та нирках, найнижчі концентрації — в центральній нервовій системі. Левоцетиризин проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко.[3] Левоцетиризин у незначній кількості (14%) метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.[2] Виводиться препарат із організму переважно із сечею в незміненому вигляді, частково із калом у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення левоцетиризину складає 7–10 годин, при порушенні функції нирок цей час може подовжуватися.
Левоцетиризин застосовується при сезонному та цілорічному алергічному риніті, полінозі, алергічному кон'юнктивіті[2], кропив'янці[1], набряку Квінке, свербежеві шкіри, а також у комплексній терапії атопічного дерматиту, хронічної екземи[2][3] та бронхіальної астми[6], як у дорослих, так і у дітей.[3]
При застосуванні левоцетиризину можуть спостерігатися наступні побічні ефекти[7]:
- Алергічні реакції — дуже рідко (менше 0,01%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, набряк Квінке, кропив'янка, анафілактичні реакції.
- З боку травної системи — часто (1–10%) сухість у роті; нечасто (0,1–1%) біль у животі; дуже рідко (менше 0,01%) нудота.
- З боку нервової системи — часто (1–10%) головний біль, сонливість, підвищена втомлюваність; рідко (0,01–0,1%) мігрень, головокружіння, при передозуванні в дітей — підвищена збудливість.
- Інші побічні ефекти — дуже рідко (менше 0,01%) збільшення маси тіла, диспное.
- Зміни в лабораторних аналізах — підвищення активності ферментів печінки.
Левоцетиризин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та при важкій нирковій недостатності. Препарат не застосовується у дітей у віці менше 2 років. Левоцетиризин не рекомендується при вагітності та у період годування грудьми.
Левоцетиризин випускається у вигляді таблеток по 0,005 г та сиропу, що містить 2,5 мг левоцетиризину на 5 мл розчину в флаконах по 100 мл.[8] Левоцетиризин разом із монтелукастом входить до складу комбінованого препарату «Гленцет едванс».[9]
- ↑ а б Архівована копія. Архів оригіналу за 11 лютого 2015. Процитовано 24 лютого 2015.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) - ↑ а б в г д е ж и http://www.rmj.ru/articles_8196.htm [Архівовано 25 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е ж http://www.lvrach.ru/2010/05/13773216 [Архівовано 25 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.ucb.com/_up/ucb_com_products/documents/Xyzal_PI_%2012_2010.pdf [Архівовано 9 листопада 2013 у Wayback Machine.] Full US prescribing information Xyzal® (англ.)
- ↑ http://www.health-medix.com/articles/misteztvo/2009-08-01/60-70.pdf [Архівовано 2015-02-11 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в http://www.umj.com.ua/article/35126/akcenty-antigistaminnoj-terapii-levocetirizin [Архівовано 25 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1538 [Архівовано 24 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ L-цет - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України
- ↑ http://health-ua.com/pics/pdf/ZU_2014_15-16/30-31.pdf [Архівовано 3 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
- Левоцетиризин на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 24 лютого 2015 у Wayback Machine.]
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3343.htm [Архівовано 25 лютого 2015 у Wayback Machine.]