Ленакапавір
 | |
|---|---|
Ленакапавір
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| N-[(1R)-1-[3-[4-Chloro-3-(cyclopropylsulfonylamino)-1-(2,2-difluoroethyl)indazol-7-yl]-6-(3-methyl-3-methylsulfonylbut-1-ynyl)pyridin-2-yl]-2-(3,5-difluorophenyl)ethyl]-2-[(2R,4S)-9-(difluoromethyl)-5,5-difluoro-7,8-diazatricyclo[4.3.0.02,4]nona-1(6),8-dien-7-yl]acetamide | |
| Класифікація | |
| ATC-код | None |
| PubChem | |
| CAS | 2189684-45-3 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C41H36ClF8N7O5S2 |
| Мол. маса | |
| Синоніми | GS-6207 |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | |
| Метаболізм | |
| Період напіввиведення | |
| Екскреція | |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Ленакапавір (код розробки GS-6207) — препарат для лікування ВІЛ, розроблений біофармацевтичною компанією «Gilead Sciences»[1].
У травні 2019 року Управління з санітарного нагляду за якістю харчових продуктів та медикаментів США (FDA) надало статус проривної терапії для розробки Ленакапавіру для лікування інфекції ВІЛ-1 у пацієнтів з множинною лікарською стійкістю, які пройшли інтенсивний курс лікування, у поєднанні з іншими антиретровірусними препаратами[2].
В 2021 препарат знаходився у фазі 2/3 клінічних випробувань[3][4]. Ленакапавір вивчали як засіб лікування пацієнтів з ВІЛ, інфікованих вірусом з множинною лікарською стійкістю, і як ін'єкційний препарат, що вводиться двічі на рік для передконтактної профілактики[4][5].
У 2024 році була опублікована інформація про завершення фази випробувань, де препарат показав 100%-ву ефективність, до того ж використання препарату не спричинило жодних суттєвих побічних ефектів[6]. Два інші препарати, що беруть участь у порівняльному випробуванні, Truvada та Descovy показали 99%-ву ефективність.
У разі успіху в клінічних випробуваннях Ленакапавір стане першим у своєму класі інгібітором капсиду ВІЛ для лікування ВІЛ[7][2]. Хоча більшість противірусних препаратів діють лише на одній стадії реплікації вірусу, Ленакапавір призначений для інгібування ВІЛ-1 на декількох стадіях його життєвого циклу і не має відомої перехресної стійкості до інших класів ліків[2].
- ↑ John O. Link, Martin S. Rhee, Winston C. Tse, Jim Zheng, et al. Clinical targeting of HIV capsid protein with a long-acting small molecule // Nature. — 2020. — August. — С. 614–618. — DOI:. Архівовано з джерела 17 травня 2022.
- ↑ а б в Gilead Submits New Drug Application to U.S. Food and Drug Administration for Lenacapavir, an Investigational, Long-Acting Capsid Inhibitor for the Treatment of HIV-1 in People With Limited Therapy Options. gilead.com. 28 червня 2021. Архів оригіналу за 19 липня 2021. Процитовано 19 липня 2021.
- ↑ Aislinn Antrim (30 червня 2021). Gilead Submits New Drug Application for Lenacapavir for the Treatment of HIV. pharmacytimes.com. Архів оригіналу за 19 липня 2021. Процитовано 19 липня 2021.
- ↑ а б Heather Boerner (11 березня 2021). "Lenacapavir Effective in Multidrug Resistant HIV". Medscape. Архів оригіналу за 19 липня 2021. Процитовано 19 липня 2021.
- ↑ Liz Highleyman (15 березня 2021). "Lenacapavir Shows Promise for Long-Acting HIV Treatment and Prevention". POZ. Архів оригіналу за 19 липня 2021. Процитовано 19 липня 2021.
- ↑ Это победа: ученые создали вакцину от ВИЧ (рос.). 17 июля 2024.
- ↑ Grant M. Gallagher (13 березня 2021). "Trial Data Released for Investigational HIV-1 Capsid Inhibitor". Contagion Live. Архів оригіналу за 19 липня 2021. Процитовано 19 липня 2021.