Мексилетин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Мексилетин
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-1-(2,6-dimethylphenoxy)propan-2-amine
OR
2-(2-aminopropoxy)-1,3-dimethylbenzene
Класифікація
ATC-код C01BB02
PubChem 4178
CAS 31828-71-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C11H17NO 
Мол. маса 179,259 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 90%(перорально), 100%(в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 8—14 год.
Екскреція Жовч, Нирки (10—15%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата МЕКСАРИТМ,
ПАТ НВЦ «Борщагівський ХФЗ»,Україна
UA/1564/01/01
22.08.2014-22/08/2019

Мексилетин  (англ. Mexiletine, лат. Mexiletinum) — синтетичний препарат, що є похідним амідних анестетиків (найбільш близький по хімічній структурі до лідокаїну), та належить до антиаритмічних препаратів Ib класу.[1][2] Мексилетин переважно застосовується перорально[3], розроблена форма препарату для парентерального (внутрішньовенного) застосування.[4][5] Мексилетин розроблений у США, і отримав схвалення FDA у 1986 році.[2] Мексилетин, як і інші подібні амідні препарати, застосовувався також як місцевий анальгетик і антиконвульсант.[6][7] Натепер застосування препарату обмежене, а в деяких країнах (зокрема, у Німеччині) мексилетин знятий з реєстрації.[8]

Фармакологічні властивості

[ред. | ред. код]

Мексилетин — синтетичний антиаритмічний препарат Ib класу. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні швидких натрієвих каналів. Мексилетин вкорочує потенціал дії кардіоміоцитів та ефективний рефрактерний період у волокнах Пуркіньє. Мексилетин при застосуванні у середніх терапевтичних дозах не викликає сповільнення атріовентрикулярної провідності та майже не впливає на скоротливу функцію шлуночків.[4] Мексилетин має також місцевоанестезуючу активність[6], а також протисудомні властивості.[9] Недоліком мексилетину є велика варіабельність метаболізму препарату, у зв'язку з чим існує складність підбору дози препарату для пацієнтів, яка може розтягуватися на кілька днів. Це не дозволяє застосовувати мексилетин для лікування гострих аритмій, і його основним показом до застосування залишається лише лікування хронічних шлуночкових аритмій.[2] Іншим недоліком препарату є часті побічні ефекти мексилетину з боку нервової та травної системи[1], що також суттєво обмежує застосування препарату.

Фармакокінетика

[ред. | ред. код]

Мексилетин добре та повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біоступність при пероральному прийомі становить близько 90 %. При парентеральному застосуванні біодоступність становить 100 %. Препарат у помірній кількості(на 55 %) зв'язується з білками плазми крові. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2—4 годин після перорального застосування. Мексилетин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко.[4] Метаболізується препарат у печінці з утворенням 8 неактивних метаболітів.[9] Виводиться препарат у вигляді метаболітів переважно із жовчю, лише 10—15 % препарату виводиться із сечею у незміненому вигляді. Період напіввиведення мексилетину варіює і становить 10—14 годин[4] (згідно деяких джерел, цей час складає 8—16 годин[2]), цей час може збільшуватися у хворих з інфарктом міокарду (згідно деяких джерел до 24 годин[9]), а також при печінковій та нирковій недостатності.[4]

Показання до застосування

[ред. | ред. код]

Мексилетин застосовується при шлуночковій екстрасистолії, шлуночковій тахікардії та для профілактики фібриляції шлуночків.[3][4]

При застосуванні мексилетину побічні ефекти спостерігаються часто, і у 40 % призводять до відміни препарату.[10] Найчастіше побічні ефекти спостерігаються з боку нервової та травної системи.[1] Найхарактернішими побічними ефектами мексилетину є[10]:

Протипокази

[ред. | ред. код]

Мексилетин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вираженій брадикардії, AV-блокаді II—III ступеня (без наявності кардіостимулятора), хронічній серцевій недостатності, важкій артеріальній гіпотензії, кардіогенному шоці, паркінсонізмі. Згідно інструкції, застосування препарату при вагітності та годуванні грудьми, а також важкій нирковій або печінковій недостатності допускається лише по життєвих показах.[3][4]

Форми випуску

[ред. | ред. код]

Мексилетин випускається у вигляді желатинових капсул по 0,2 г; та ампул по 10 мл 2,5 % розчину для парентерального застосування.[5]

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. а б в СУЧАСНІ АНТИАРИТМІЧНІ ПРЕПАРАТИ: ПРАКТИЧНІ АСПЕКТИ ЗАСТОСУВАННЯ. Архів оригіналу за 24 червня 2016. Процитовано 7 червня 2016.
  2. а б в г Мексилетин. Показания и побочные эффекты мексилетина [Архівовано 29 травня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. а б в http://compendium.com.ua/akt/77/3014/mexiletinum [Архівовано 6 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. а б в г д е ж http://www.vidal.ru/drugs/molecule/687 [Архівовано 19 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. а б Кардиология. Нац. руководство. Мексилетин (рос.)
  6. а б Лечение невропатических болевых синдромов (рос.)
  7. Мексилетин, токаинид. Фенитоин и флекаинид [Архівовано 12 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. Архівна копія на сайті Wayback Machine.
  9. а б в Антиаритмические препараты II группы [Архівовано 3 лютого 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  10. а б Мексилетин [Архівовано 10 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання

[ред. | ред. код]