Моексиприл
 | |
|---|---|
Моексиприл
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (3S)-2-[(2S)-2-{[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino}propanoyl]-6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | C09 |
| PubChem | |
| CAS | 103775-10-6 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C27H34N2O7 |
| Мол. маса | 498,568 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 13% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 2-9 год. |
| Екскреція | Нирки, фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МОЕКС®, «Ейсіка Фармасьютикалз ГмбХ»,Німеччина UA/6675/01/02 31.08.2012-31/08/2017 |
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Моексиприл — синтетичний антигіпертензивний препарат, що належить до групи інгібіторів АПФ, для перорального застосування. Моексиприл розроблений німецькою компанією «Schwarz Pharma», яка уперше випустила його під торговою маркою «Уніваск».[1][2]
Моексиприл — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи інгібіторів АПФ. Механізм дії препарату полягає у пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи плазми крові, яка приводить до зменшення впливу ангіотензину ІІ на судини та до зменшення секреції альдостерону, що призводить до збільшення концентрації калію у сироватці крові та збільшення втрати рідини та натрію. Після прийому моексиприлу у результаті інгібування ангіотензинперетворюючого ферменту підвищується активність калікреїн-кінінової системи, що призводить до вазоділатації та підвищення активності простагландинової системи. Моексиприл знижує загальний периферійний опір судин, систолічний та діастолічний артеріальний тиск, перед- та постнавантаження на міокард. При лікуванні моексиприлом також спостерігається зменшення гіпертрофії лівого шлуночка. Моексиприл нормалізує ліпідний обмін, зменшує ризик інфаркту міокарду та раптової смерті, незначно підвищує рівень калію в крові. Моексиприл позитивно діє на процеси обміну кальцію в організмі. Лікування моексиприлом попереджує втрати кісткової тканини внаслідок пригнічення активності остеокластів, що уповільнює розвиток остеопорозу. Це доводить високу ефективність препарату у лікуванні жінок у постменопаузальному періоді.[3] Моексиприл може викликати зменшення апоптозу нейтрофілів у хворих із системним червоним вовчаком та системною склеродермією.[4] Моексиприл зменшує мікроальбумінурію при гіпертензії, особливо на фоні абдомінального ожиріння та метаболічного синдрому.[3] Лікування моексиприлом також призводить до покращення мозкового кровообігу, збільшення пульсового індексу та зменшення периферичного опору в мозкових артеріях.[3] Моексиприл малоефективний у хворих гіпертонією негроїдної раси, тому що у них гіпертонічна хвороба перебігає переважно за наявності низької концентрації реніну в крові.
Моексиприл погано всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає близько 13%. Після прийому моексиприл перетворюється на активний метаболіт — моексиприлат. Максимальна концентрація в крові моексиприлу досягається протягом 1,5 години, а моексиприлату складає 3—4 години. Препарат у помірній кількості зв'язується з білками крові. Моексиприл проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці, частково у вигляді активних метаболітів. Виводиться моексиприл із організму переважно із фекаліями, частково виводиться із сечею. Період напіввиведення моексиприлу становить 1 годину, а моексиприлату становить 2—9 годин, при порушеннях функції печінки або нирок цей час може збільшуватися.
Моексиприл застосовується у комплексному лікуванні гіпертонічної хвороби у дорослих.
При застосуванні моексиприлу можливі наступні побічні ефекти[5]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — рідко (0,01—0,1%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, мультиформна еритема, набряк Квінке, фотодерматоз, підвищена пітливість, алопеція, псоріазоподібні висипання, анафілактичний шок.
- З боку травної системи — нечасто (0,1—1%) нудота, блювота, біль у животі, запор або діарея; рідко (0,01—1%) сухість у роті, ґлосит, стоматит, набряк язика, гепатит, панкреатит, холестатична жовтяниця, печінкова недостатність, кишкова непрохідність.
- З боку нервової системи — часто (1—10%) головний біль, запаморочення; рідко (0,01—0,1%) слабкість, депресія, зміна настрою, порушення сну, парестезії, імпотенція, порушення рівноваги, сплутаність свідомості, шум у вухах, порушення зору, дисгевзія.
- З боку дихальної системи — часто (1—10%) кашель; рідко (0,01—0,1%) бронхіт, бронхоспазм, задишка, синусит, риніт, інтерстиціальний пневмоніт.
- З боку серцево-судинної системи — рідко (0,01—0,1%) васкуліт, тахікардія, аритмія, приступи стенокардії, виникнення інфаркту міокарду, втрати свідомості, гіпотензія, інсульт.
- З боку опорно-рухового апарату — рідко міалгії, артралгії.
- З боку сечостатевої системи — рідко (0,01—0,1%) гостра ниркова недостатність, протеїнурія, імпотенція.
- Зміни в лабораторних аналізах — рідко (0,01—0,1%) анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіперкаліємія, гіпонатріємія, зниження гематокриту, гіпоглікемія, нейтропенія, еозинофілія, підвищення рівня активності трансаміназ, лужної фосфатази та лактатдегідрогенази в крові, підвищення рівня білірубіну в крові, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові; дуже рідко (менше 0,01%) агранулоцитоз, панцитопенія.
Моексиприл протипоказаний при підвищеній чутливості до інгібіторів АПФ; ангіоневротичному набряку, пов'язаному із інгібіторами АПФ в анамнезі або спадковому ангіоневротичному набряку; первинному альдостеронізмі; при вагітності та годуванні грудьми; стенозі гирла аорти або мітральному стенозі; при двобічному стенозі ниркових артерій чи однобічному у разі наявності однієї нирки; при недавно перенесеній трансплантації нирки; гіпертрофічній кардіоміопатії. З обережністю застосовується препарат при печінковій та нирковій недостатності, під час проведення десенсибілізуючого лікування при ураженні отрутами комах (наприклад при укусах бджіл або ос). Препарат не застосовується у дитячому віці.
Моексиприл випускається у вигляді таблеток по 0,0075 та 0,015 г.[6]
- ↑ Rodgers, Katie, Michael C Vinson, and Marvin W Davis. "Breakthroughs: New drug approvals of 1995 -- part 1." Advanstar Communications, Inc. 140.3 (1996): 84. (англ.)
- ↑ Dart, Richard C. (2004). Medical toxicology. Lippincott Williams & Wilkins. с. 647. ISBN 978-0-7817-2845-4. Архів оригіналу за 29 листопада 2014. Процитовано 9 жовтня 2009. (англ.)
- ↑ а б в http://belmapo.by/downloads/therapiay/lech_arter_gipertoniy.doc [Архівовано 11 вересня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.rae.ru/fs/?section=content&op=show_article&article_id=7981243 [Архівовано 11 вересня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule/704 [Архівовано 16 червня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=Моэксиприл [Архівовано 5 березня 2016 у Wayback Machine.]" title="Моэксиприл в Справочнике Машковского">Моэксиприл (рос.)
- Моексиприл на сайті cardiolog.org [Архівовано 21 березня 2015 у Wayback Machine.](рос.)
- Моексиприл на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 3 листопада 2014 у Wayback Machine.]
- Моексиприл на сайті rlsnet.ru [Архівовано 12 серпня 2014 у Wayback Machine.](рос.)