Нітроксолін

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Нітроксолін
Систематизована назва за IUPAC
5-nitroquinolin-8-ol
Класифікація
ATC-код J01XX07
PubChem 19910
CAS 4008-48-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C9H6N2O3 
Мол. маса 190,156 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД
Метаболізм НД
Період напіввиведення НД
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата 5-HOK®,
«Лек фармацевтична компанія д.д.»,Словенія
UA/8295/01/01
05.04.2013-05/04/2018

Нітроксолін  (5-НОК) — синтетичний антибіотик, що є похідним з групи 8-оксихіноліну[1] для перорального застосування. У зв'язку із випадками важких побічних реакцій на препарат[джерело?] застосування нітроксоліну у більшості країн заборонено.[2]

Фармакологічні властивості

[ред. | ред. код]

Нітроксолін — синтетичний антибіотик, що є похідним 8-оксихіноліну широкого спектра дії. Препарат має переважно бактеріостатичну дію, що полягає у порушенні синтезу ДНК у клітинах патогенних бактерій. До нітроксоліну чутливі такі збудники: стафілококи, Enterococcus spp., стрептококи, Escherichia coli, Enterobacter spp., сальмонели, клебсієли, нейсерії, шиґели, Proteus spp., Bacillus spp., туберкульозна паличка; а також грибки роду Candida та трихомонади. Контрольовані клінічні дослідження препарату по застосуванні у лікуванні захворювань сечовидільних шляхів не проводилися.[2] Згідно з дослідженнями, які були проведені у США, нітроксолін має здатність інгібувати ангіогенез у злоякісних пухлин, що зупиняє ріст пухлини, особливо у пухлин сечового міхура та молочної залози.[3]

Фармакокінетика

[ред. | ред. код]

Нітроксолін при пероральному прийомі швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність препарату не вивчена. Максимальна концентрація в крові нітроксоліну досягається протягом 15—30 хвилин. Високі концентрації препарат створює лише в нирках протягом 1—2 годин після прийому. Даних за проникнення препарату через гематоенцефалічний бар'єр немає. Даних за проникнення через плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко немає. Метаболізм препарату не досліджений. Виводиться нітроксолін з організму переважно нирками у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату не досліджений.

Отримання

[ред. | ред. код]

Показання до застосування

[ред. | ред. код]

Нітроксолін застосовується при гострих та хронічних інфекціях сечовидільних шляхів, що викликані бактеріями та грибками, та для профілактики рецидивів інфекцій сечовивідних шляхів.

Побічна дія

[ред. | ред. код]

У зв'язку із відсутністю контрольованих клінічних досліджень, точна частота побічних реакцій при застосуванні препарату невідома.[2] Згідно інформації виробників препарату, при застосуванні нітроксоліну можливі наступні побічні ефекти[4]:

  • Алергічні реакції — нечасто висипання на шкірі, свербіж шкіри; дуже рідко алергічні реакції з розвитком тромбоцитопенії (згідно даних частини клінічних досліджень, частота алергічних реацій при застосуванні препарату може складати 5,1 % випадків застосування).[2]
  • З боку травної системи — дуже рідко нудота, блювання, втрата апетиту, порушення функції печінки, зниження активності амінотрансфераз в крові.
  • З боку серцево-судинної системи — рідко тахікардія.
  • З боку нервової системи — рідко атаксія, головний біль, запаморочення, парестезії, полінейропатія, при тривалому прийомі описані поодинокі випадки невриту зорового нерва.

Викликає катаракту очей у щурів[5].

Протипокази

[ред. | ред. код]

Нітроксолін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, при важкій печінковій та нирковій недостатності, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, катаракті, невритах та поліневритах, дітям до 2 років.

Форми випуску

[ред. | ред. код]

Нітроксолін випускається у вигляді таблеток по 0,05 г.[1]

Застосування у ветеринарії

[ред. | ред. код]

Нітроксолін разом із дротаверином та екстрактами лікарських рослин входить до складу комбінованого препарату «Стоп цистит» для собак та котів для лікування урологічних захворювань у домашніх тварин.[6]

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. а б Нітроксолін
  2. а б в г http://www.antibiotic.ru/rus/all/metod/nlr/03.shtml [Архівовано 2015-09-23 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. http://medstrana.com/news/2515 (рос.)
  4. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/753 (рос.)
  5. Consolidated List of Products Whose Consumption and/or sale Have Been Banned, Withdrawd, Severely Restricted or Not Allowed by Governments, Twelfth issue (англ.). — United Nations, 2005. — P. 191. — 598 p.
  6. http://www.vetlek.ru/directions/?id=664 (рос.)

Література

[ред. | ред. код]
  • Фармацевтична хімія : [арх. 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — 560 с. — ISBN 978-966-382-113-9. (С.?)
  • Фармакологія: підручник / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. ISBN 978-617-505-147-4 (С.?)

Посилання

[ред. | ред. код]