Правастатин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Правастатин
Систематизована назва за IUPAC
(3R,5R)-3,5-dihydroxy-7-((1R,2S,6S,8R,8aR)-6-hydroxy-2-methyl-8-{[(2S)-2-methylbutanoyl]oxy}-1,2,6,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl)-heptanoic acid
Класифікація
ATC-код C10AA03
PubChem 54687
CAS 81093-37-0
DrugBank
Хімічна структура
Формула C23H36O7 
Мол. маса 424,528 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 15-20%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1,3-2,6 год.
Екскреція фекалії, Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ПРАВАСТАТИН САНДОЗ,
Фармацевтична компанія «Лек»,Словенія
UA/7960/01/01
04.07.2008-04/07/2013

Правастатин — напівсинтетичний гіполіпідемічний засіб, що належить до групи статинів, для перорального застосування.

Фармакологічні властивості

[ред. | ред. код]

Правастатин — напівсинтетичний гіполіпідемічний засіб, що належить до групи статинів, для перорального застосування. Правастатин є частково модифікованим дериватом мевінієвої кислоти, що отримується із грибка Penicillium citrinum, та уперше досліджений у 70-х роках ХХ століття у лабораторії японської компанії «Sankyo Pharma Inc.».[1][2] Механізм дії препарату полягає у блокуванні початкових стадій синтезу холестерину. Після перорального прийому правастатин чинить основну дію в печінці, де конкурентно блокує фермент ГМГ-КоА-редуктазу, який каталізує перетворення ГМГ-КоА у мевалонат, що дозволяє блокувати біосинтез холестерину на початковій стадії. Правастатин пригнічує біосинтез ліпопротеїнів низької щільності, тригліцеридів, ліпопротеїнів дуже низької щільності , аполіпопротеїну В. Разом із тим препарат підвищує вміст у крові ліпопротеїнів високої щільності, які мають антиатерогенний ефект. Внаслідок тривалого (більше 6 місяців) прийому правастатину зменшується об'єм атеросклеротичної бляшки, і зменшення цього об'єму корелює із змінами рівня у крові ліпопротеїдів високої щільності. Згідно міжнародних досліджень, застосування правастатину призводить до суттєвого зменшення смертності від ІХС, загальної смертності та частоти нефатального інфаркту міокарду і інсультів, зменшується потреба у госпіталізації хворих та потреба у реваскуляризації.[2]

Фармакодинаміка

[ред. | ред. код]

Правастатин швидко, але погано (30—54 % прийнятої дози) всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату складає в середньому 17 % (від 15 до 20 %), що можна пояснити ефектом першого проходження через печінку. Правастатин добре зв'язується із білками плазми крові. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1—1,5 години, при прийомі препарату з їжею всмоктування препарату сповільнюється та знижується. Правастатин погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Правастатин накопичується у печінці, де метаболізується до активних та неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із калом у вигляді метаболітів, незначна частина метаболітів виводиться із сечею. Період напіввиведення правастатину становить 1,3—2,6 години. При порушеннях функції печінки або нирок період напіввиведення правастатину змінюється незначно.

Показання до застосування

[ред. | ред. код]

Правастатин застосовують при первинних гіперхолестеринеміях (гіперліпопротеїнеміях IIa и IIb типів) з високим вмістом ліпопротеїнів низької щільності (при неефективності дієтотерапії у пацієнтів з підвищеним ризиком виникнення коронарного атеросклерозу); комбінованій гіперхолестеринемії та гіпертригліцеридемії; атеросклерозі; для зменшення частоти розвитку серцево-судинних захворювань та смертності у хворих із середньою і тяжкою гіперхолестеринемією та при підвищеному ризику виникнення перших клінічних епізодів серцево-судинних захворювань; для вторинної профілактики значних небажаних явищ з боку серця у дорослих з ішемічною хворобою серця, у тому числі при інфаркті міокарду та нестабільній стенокардії в анамнезі; для зниження посттрансплантаційної гіперліпідемії у пацієнтів, які застосовують імуносупресори після трансплантації органів.

При застосуванні правастатину можливі наступні побічні ефекти[3]:

Протипоказання

[ред. | ред. код]

Правастатин протипоказаний при підвищеній чутливості до статинів, вагітності та годуванні грудьми, гострих захворюваннях печінки, стійкому підвищенні рівня активності амінотрансфераз в крові невідомої етіології. У дитячому віці правастатин дозволений для застосування виключно у випадку сімейної гіперхолестеринемії дітям, старшим 8 років. При сумісному прийомі з циклоспорином, фібратами або еритроміцином підвищується ризик міопатії.

Форми випуску

[ред. | ред. код]

Правастатин випускається у вигляді таблеток по 0,01 та 0,02 г.[4]

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. Jonathan A. Tobert Lovastatin and beyond: the history of the HMG-CoA reductase inhibitors Nature Reviews Drug Discovery 2, 517—526 (July 2003) PMID 12815379 (англ.)
  2. а б http://www.pharmateca.ru/ru/archive/article/5356 (рос.)
  3. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/869 (рос.)
  4. http://mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=Правастатин [Архівовано 5 березня 2016 у Wayback Machine.]" title="Правастатин в Справочнике Машковского">Правастатин (рос.)

Джерела

[ред. | ред. код]