Рилузол
 | Ця стаття використовує голі URL-посилання для посилань на джерела, що може призвести до мертвих посилань[en]. (березень 2024) |
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Рилузол
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 6-(trifluoromethoxy)benzothiazol-2-amine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N07 |
| PubChem | |
| CAS | 1744-22-5 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C8H5F3N2OS |
| Мол. маса | 234,199 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 60% |
| Метаболізм | печінка |
| Період напіввиведення | 9—15 год. |
| Екскреція | Нирки (90%), фекалії (10%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | БОРИЗОЛ, ПАТ «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод»,Україна UA/12163/01/01 12.06.2017—необмежений |
Рилузол (англ. Riluzole, лат. Riluzolum) — синтетичний лікарський препарат, який є похідним бензотіазолу[1][2], який застосовується для лікування бічного аміотрофічного склерозу.[3][4] Рилузол застосовується виключно перорально.[2][3] Препарат застосовується в клінічній практиці з 1995 року.[2]
Рилузол — синтетичний лікарський препарат, який за хімічною структурою є похідним бензотіазолу. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні вивільнення глутаматів у центральній нервовій системі, а також інгібування NMDA-рецепторів.[3][1] Унаслідок цього знижується виділення глутаматів у ЦНС, що призводить до зниження процесів збудження у нервовій системі, а також до зменшення пошкоджуючої дії глутамату на нейрони[3], а також знижує проведення збудження до мотонейронів спинного мозку та зменшує рефлекторне збудження рухових нейронів у моносинаптичній рефлекторній дузі.[1] Наслідком цього є посилення моторних функцій та спонтанної локомоції у хворих бічним аміотрофічним склерозом, що дає можливість таким хворим тривалий час пересуватися самостійно, а також відсуває у таких хворих необхідність проведення трахеостомії та штучної вентиляції легень.[3][1] Рилузол застосовується для лікування бічного аміотрофічного склерозу[2][3], причому тривалий час він залишається єдиним препаратом, який має доведену ефективність при цьому захворюванні.[1] Згідно даних клінічних досліджень, при застосуванні рилузолу у хворих бічним аміотрофічним склерозом у залежності від дози препарату спостерігається подовження життя від 3 до 6 місяців, хоча й інші клінічні прояви захворювання при застосуванні рилузолу суттєво не змінювались.[4][1] Експериментально рилузол застосовують також для лікування хвороби Альцгеймера та інших дегенеративних захворювань головного мозку.[5]
Рилузол швидко всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату становить 60 %. Максимальна концентрація рилузолу досягається протягом 1—1,5 години після прийому препарату. Препарат майже повністю (на 96 %) зв'язується з білками плазми крові. Рилузол проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється у грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів, виводиться рилузол переважно із сечею у вигляді метаболітів (90 %), частково (10 %) виводиться з калом. Період напіввиведення препарату становить 9—15 годин (у середньому 12 годин).[2]
Рилузол застосовується для лікування бічного аміотрофічного склерозу.[3]
При застосуванні рилузолу побічні ефекти виникають нечасто.[4][1] Найчастішими серед побічних ефектів препарату є[3]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона анафілактоїдні реакції.
- З боку травної системи — нудота, блювання, діарея, біль у животі, панкреатит, погіршення апетиту, жовтяниця, гепатит.
- З боку нервової системи — запаморочення, головний біль, парестезії, сонливість, вертиго, загальна слабкість, ригідність м'язів.
- З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпертензія, тахікардія.
- З боку дихальної системи — зниження легеневої функції, інтерстиційні захворювання легень.
- Зміни в лабораторних аналізах — нейтропенія, анемія, підвищення активності амінотрансфераз.
Рилузол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, печінковій недостатності або підвищенні активності амінотрансфераз у 3 рази.[3]
Рилузол випускається у вигляді таблеток по 0,05 г.[2]
- ↑ а б в г д е ж Современные возможности патогенетической терапии бокового амиотрофического склероза: в фокусе рилузол [Архівовано 29 січня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е Riluzole [Архівовано 10 серпня 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ а б в г д е ж и к РИЛУЗОЛ (RILUZOLUM, РИЛУЗОЛ). Архів оригіналу за 10 травня 2021. Процитовано 9 лютого 2020.
- ↑ а б в Рилузол повышает продолжительность жизни при боковом амиотрофическом склерозе и хорошо переносится больными (рос.)
- ↑ РИЛУЗОЛ ПОМОЖЕТ «ПРОСВЕТЛИТЬ» СТАРЕЮЩИЕ МОЗГИ [Архівовано 10 січня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)