Тербінафін
 | |
|---|---|
Тербінафін
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| [(2E)-6,6-dimethylhept-2-en-4-yn-1-yl](methyl)(naphthalen-1-ylmethyl)amine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | D01 |
| PubChem | |
| CAS | 91161-71-6 |
| DrugBank | DB00857 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C21H25N |
| Мол. маса | 291,43 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | ~40-80% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 11-17 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЛАМІКОН®, ВАТ«Фармак»,Україна UA/2714/01/01 21.01.2010-21/01/2015 |
Тербінафін (Ламізил (Lamisil)) — синтетичний протигрибковий препарат, що належить до групи аліламінів для перорального та місцевого застосування.[1] Препарат розроблений компанією «Novartis» та застосовується із 1990 року.[2]
Тербінафін — синтетичний протигрибковий препарат, що належить до групи аліламінів широкого спектра дії. Препарат має переважно фунгіцидну дію, що полягає в інгібуванні синтезу стеролів у клітинах грибків шляхом інгібування ферменту скваленепоксидази, що приводить до пошкодження клітинних мембран грибків. До препарату чутливі грибки Candida spp.; Cryptococcus neoformans; Microsporum spp.; Trichophyton spp.; Blastomyces dermatitides; Pityrosporum orbiculare; Histoplasma capsulatum; Aspergillus spp. У зв'язку з особливостями фармакодинаміки клінічне значення має активність тільки до збудників дерматомікозів.[2][3]
Тербінафін добре всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, біодоступність при пероральному прийманні непостійна у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку і складає 40—80% по різних дослідженнях. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 2 годин. Препарат створює високі концентрації у багатьох тканинах та рідинах організму, найбільше накопичується в роговому шарі шкіри, підшкірній клітковині та нігтях. При місцевому застосуванні всмоктування препарату становить не більше 5%. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Тербінафін метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Препарат виділяється з організму переважно з сечею. Період напіввиведення препарату становить 11-17 годин, при нирковій та печінковій недостатності цей час може збільшуватись.[3]
Тербінафін застосовується при оніхомікозі, мікозах волосистої частини голови, грибкових інфекціях шкіри (тулуба, стоп, кистей, гомілок), а також кандидозі шкіри.[1]
При застосуванні тербінафіну нечасто можуть спостерігатись наступні побічні ефекти[1][4][5]: свербіж та гіперемія шкіри (частіше при місцевому застосуванні), біль та важкість в епігастрії, нудота, діарея, зниження апетиту, холестаз, порушення смаку, нейтропенія.
Тербінафін протипоказаний при підвищеній чутливості до алліламінів, важкій печінковій та нирковій недостатності, захворюваннях крові, пухлинах, хворобах судин кінцівок, вагітності, годуванні грудьми, дітям до 3 років.[1]
Тербінафін випускається у вигляді таблеток по 0,25 г; 1% крему для зовнішнього застосування по 15 г та 1% спрею для зовнішнього застосування по 30 г.
- ↑ а б в г ТЕРБІНАФІН (TERBINAFINUM) Діюча речовина
- ↑ а б Джонс, Томас (2012). Тербинафин – опыт 20-летнего использования. Лечащий Врач (рос.) (5). Архів оригіналу за 16 червня 2015. Процитовано 7 березня 2024.
- ↑ а б Тербінафін. Compendium. Процитовано 7 березня 2024.
- ↑ Ламізил (Тербінафін): Препарат вибору при оніхомікозах (PDF). Український медичний часопис (рос.). 10 (2): 44—48. III/IV 1999. ISSN 1562-1146. Архів оригіналу (PDF) за 4 березня 2016. [Архівовано 2016-03-04 у Wayback Machine.]
- ↑ Подані, Б. Застосування тербінафіну (тербізилу) в лікуванні оніхомікозу. Мистецтво лікування. Архів оригіналу за 21 грудня 2014. Процитовано 23 січня 2015.
- Тербінафін (таблетки) на сайті mozdocs.kiev.ua
- Тербінафін (крем) на сайті mozdocs.kiev.ua
- Тербінафін у Регістрі лікарняних засобів Росії (рос.)
- Противогрибковые химиопрепараты. Межрегиональная ассоциация по клинической микробиологии и антимикробной химиотерапии (рос.). Архів оригіналу за 4 червня 2013.
|
Це незавершена стаття з фармакології. Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її. |