Традипітант
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (2-(1-(3,5-Bis(trifluoromethyl)benzyl)-5-(pyridin-4-yl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)pyridin-3-yl)(2-chlorophenyl)methanone | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | ? |
| PubChem | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C28H16ClF6N5O |
| Мол. маса | 587,91 г/моль |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | НД |
| Період напіврозпаду | НД |
| Виділення | НД |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | перорально |
Традипітант (англ. Tradipitant), робочі назви VLY-686 та LY686017 — експериментальний препарат, який є антагоністом рецепторів нейрокініну NK1. За механізмом дії традипітант є інгібітором малої сигнальної молекули субстанції P. Оригінальний препарат під назвою LY686017 запатентований компанією «Eli Lilly and Company». Права на традипітант під назвою «VLY-686» викуплені компанією «Eli Lilly» в компанії «Vanda Pharmaceuticals» у 2012 році.[1] «Vanda Pharmaceuticals» є американською фармацевтичною компанією, яка станом на листопад 2015 року мала лише 3 препарати у своєму асортименті: тасимелтеон, VLY-686 та ілоперидон.[2]
Компанія «Vanda Pharmaceuticals» проводить клінічне дослідження ефективності традипітанта при хронічного свербіння при атопічному дерматиті. У березні 2015 року компанія повідомила про позитивні результати II фази клінічних досліджень препарату, та підтвердження концепції дослідження.[3] Підтвердження концепції дослідження проводиться на ранніх стадіях клінічних досліджень після того, як було зареєстровано обнадійливі результати доклінічних досліджень. Підтвердження концепції дослідження надає попередні докази того, що препарат активний при застосуванні в людей, та має певну ефективність.[4]
Препарат VLY-686 зменшував тягу до алкоголю у хворих на алкоголізм, які нещодавно пройшли детоксикацію, згідно з проведеним серед них опитуванням щодо тяги до алкоголю.[5] У плацебо-контрольованому клінічному дослідженні хворих з алкоголізмом, які нещодавно пройшли детоксикацію, за спеціальним опитуванням VLY-686 значно знижував тягу до алкоголю. Застосування препарату у дозі 50 мг на добу також зменшило підвищення кортизолу після стрес-тесту в порівнянні з плацебо.
У 12-тижневому рандомізованому дослідженні препарату LY68017 у 189 хворих соціофобією 50 мг LY68017 не забезпечили жодного статистично значущого покращення порівняно з плацебо.[6]
Традипітант пройшов фазу II клінічних досліджень з оцінкою його ефективності в лікуванні парезу шлунку, результати яких були оголошені 3 грудня 2018 року.[7] У дослідженні, проведеному протягом 4 тижнів за участі 141 хворого, застосування традипітанта досягло своєї первинної кінцевої точки: зниження частоти нудоти, зафіксоване в щоденних нотатках хворих. у дослідженні також показано статистично значуще збільшення кількості днів без нудоти та інших ключових ознак парезу шлунку.
- ↑ Company Overview of Eli Lilly & Co., Worldwide License to Develop and Commercialize VLY-686. Bloomberg Business. Процитовано 16 листопада 2015. (англ.)
- ↑ Product Pipeline. Vanda Pharmaceuticals Inc. Архів оригіналу за 27 березняh 2016. (англ.)
- ↑ Vanda Pharmaceuticals Announces Tradipitant Phase II Proof of Concept Study Results for Chronic Pruritus in Atopic Dermatitis. PR Newswire. Процитовано 16 лютого 2015. (англ.)
- ↑ Schmidt B (Січень 2006). Proof of Principle studies. Epilepsy Research. 68 (1): 48—52. doi:10.1016/j.eplepsyres.2005.09.019. PMID 16377153. (англ.)
- ↑ George DT, Gilman J, Hersh J, Thorsell A, Herion D, Geyer C, Peng X, Kielbasa W, Rawlings R, Brandt JE, Gehlert DR, Tauscher JT, Hunt SP, Hommer D, Heilig M (Березень 2008). Neurokinin 1 receptor antagonism as a possible therapy for alcoholism. Science. 319 (5869): 1536—9. Bibcode:2008Sci...319.1536G. doi:10.1126/science.1153813. PMID 18276852.
{{cite journal}}: Недійсний|display-authors=6(довідка) (англ.) - ↑ Tauscher J, Kielbasa W, Iyengar S, Vandenhende F, Peng X, Mozley D, Gehlert DR, Marek G (Лютий 2010). Development of the 2nd generation neurokinin-1 receptor antagonist LY686017 for social anxiety disorder. European Neuropsychopharmacology. 20 (2): 80—7. doi:10.1016/j.euroneuro.2009.10.005. PMID 20018493.
{{cite journal}}: Недійсний|display-authors=6(довідка) (англ.) - ↑ Vanda Announces Positive Phase II Study Results for Tradipitant in Patients with Gastroparesis. PR Newswire. Процитовано 29 квітня 2019. (англ.)