Устекінумаб

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Устекінумаб
Систематизована назва за IUPAC
Людські моноклональні антитіла IgGlk до інтерлейкіну-12 та інтерлейкіну-23
Класифікація
ATC-код L04AC05
PubChem
CAS 815610-63-0
DrugBank DB05679
Хімічна структура
Формула C6482H10004N1712O2016S46 
Мол. маса 145 648.06 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність НД
Метаболізм НД
Період напіввиведення 15-32 діб
Екскреція НД
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата СТЕЛАРА®,
«Сілаг АГ»,Швейцарія
UA/9728/01/01
09.09.2014-09/09/2019

Устекінумаб (лат. Ustekinumabum, англ. Ustekinumab) — синтетичний препарат, який є повністю людським моноклональним антитілом до рецепторів інтерлейкіну-12 та інтерлейкіну-23.[1][2][3] Устекінумаб застосовується як підшкірно, так і внутрішньовенно.[4][5] Устекінумаб розроблений у лабораторії компанії «Janssen-Cilag» та її дочірньої компанії «Centocor»[6][3], та отримав схвалення від FDA для клінічного застосування у 2009 році[2], у цьому ж році устекінумаб схвалений для клінічного використання для лікування важких форм псоріазу в Європейському Союзі та Канаді.[7] У 2016 році Устекінумаб схвалений FDA та Європейським агентством з лікарських засобів для лікування важких та помірно важких форм хвороби Крона[8] при неефективності стандартного лікування або лікування іншими імунобіологічними препаратами.[9][3]

Фармакологічні властивості

[ред. | ред. код]

Устекінумаб — синтетичний лікарський препарат, який є повністю людським моноклональним антитілом до рецепторів інтерлейкіну-12 та інтерлейкіну-23. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні устекінумабу із рецепторами інтерлейкіну на поверхні активованих T-лімфоцитів, що призводить до гальмування імунної відповіді на появу антигенів, у тому числі на активацію імунних клітин, внутрішньоклітинну передачу сигналу і секрецію цитокінів.[10][4][5] Устекінумаб застосовується для лікування важких форм псоріазу та псоріатичного артриту[6][10], і при його застосуванні як значно зменшувалися шкірні прояви псоріазу, так і знижувалися прояви псоріатичного артриту.[6][10] Пізніше під час клінічних досліджень встановлена ефективність устекінумабу в лікуванні хвороби Крона[11], причому вона виявилась вищою, ніж у іншого моноклонального антитіла бріакінумаба.[12] Пізніше устекінумаб також схвалений для лікування хвороби Крона у випадках неефективності стандартного лікування або інгібіторів фактору некрозу пухлини.[9][3] При застосуванні устекінумабу спостерігається незначна кількість побічних ефектів, переважна більшість з яких є легкими або помірної важкості.[11][10]

Фармакокінетика

[ред. | ред. код]

Устекінумаб повільно розподіляється в організмі після внутрішньовенного та підшкірного застосування, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 8,5 діб. Біодоступність устекінумабу після підшкірного застосування становить 57,2 %. Дані про метаболізм препарату та шляхи його виведення з організму відсутні. Період напіввиведення препарату з організму становить 15—32 доби. Кліренс устекінумабу може змінюватися у пацієнтів із великою масою тіла або пацієнтів із цукровим діабетом.[4][5].

Покази до застосування

[ред. | ред. код]

Устекінумаб застосовують при бляшковому псоріазі при неефективності або непереносимості системної терапії, а також при псоріатичному артриті при неефективності базових протиревматичних препаратів.[4][5]

Побічна дія

[ред. | ред. код]

При застосуванні устекінумабу побічні ефекти спостерігаються нечасто, переважна більшість з них є легкими або помірної важкості.[10][11] Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є різноманітні інфекційні захворювання, зокрема пневмонії, гострі респіраторні інфекції, вкрай рідко туберкульоз. Рідким побічним єфектом є поява у хворих злоякісних пухлин. Іншими частими побічними ефектами устекінумабу є головний біль та болі в суглобах.[10] Іншими побічними ефектами препарату є[4][5]:

Протипокази

[ред. | ред. код]

Устекінумаб протипоказаний при застосуванні при підвищеній чутливості до препарату; злоякісних пухлинах; при наявності важких активних інфекцій, зокрема туберкульозу;при вагітності та годуванні грудьми.[4][5]

Форми випуску

[ред. | ред. код]

Устекінумаб випускається у вигляді розчину для ін'єкцій у шрицах по 0,5 і 1 мл із вмістом діючої речовини 90 мг/мл.[4][5][2]

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. Активна речовина УСТЕКІНУМАБ (USTECINUMAB)
  2. а б в Ustekinumab (англ.)
  3. а б в г ПРЕПАРАТ СТЕЛАРА (УСТЕКИНУМАБ) РЕКОМЕНДОВАН К ОДОБРЕНИЮ В ЕВРОПЕ [Архівовано 22 травня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. а б в г д е ж СТЕЛАРА®
  5. а б в г д е ж USTEKINUMAB (УСТЕКИНУМАБ) Архівована копія. Архів оригіналу за 13 вересня 2016. Процитовано 13 листопада 2023.{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.)
  6. а б в Новый препарат от псориаза устекинумаб лечит и псориатический артрит (рос.)
  7. Medarex, Inc. to Receive Milestone Payment for Approval of STELARA™ (Ustekinumab) for the Treatment of Moderate to Severe Plaque Psoriasis (англ.)
  8. Хвороба Крона: актуальні аспекти лікування згідно з сучасними рекомендаціями 16 липня 2019 р.
  9. а б Устекінумаб і хвороба Крона
  10. а б в г д е Устекинумаб — новый препарат для лечения псориаза и псориатического артрита [Архівовано 2018-05-22 у Wayback Machine.] (рос.)
  11. а б в Устекинумаб эффективен при болезни Крона [Архівовано 2018-05-22 у Wayback Machine.] (рос.)
  12. Устекинумаб и бриакинумаб для лечения активной стадии болезни Крона (рос.)

Посилання

[ред. | ред. код]