Ерлотиніб

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Ерлотиніб
Систематизована назва за IUPAC
N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)
quinazolin-4-amine
Класифікація
ATC-код L01EB02
PubChem 176870
CAS 183321-74-6
DrugBank
Хімічна структура
Формула C22H23N3O4 
Мол. маса 393,436 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 59%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 36,2 год.
Екскреція фекалії (> 90%), Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ТАРЦЕВА,
«Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд»,Швейцарія
UA/5372/01/02
21.09.2016-21/09/2021

Ерлотиніб (англ. Erlotinib, лат. Erlotinibum) — синтетичний лікарський препарат, який належить до групи інгібіторів тирозинкінази.[1][2][3] Застосовується перорально.[4][5][6] Ерлотиніб уперше синтезований у лабораторії американської компанії «OSI Pharmaceuticals»[7], та був схвалений FDA у 2004 році.[6] Пізніше «OSI Pharmaceuticals» передала на препарат компанії «Hoffmann-La Roche», яка разом із своїм підрозділом «Genentech» продовжила випуск препарату під торговою маркою «Тарцева».[1]

Фармакологічні властивості

[ред. | ред. код]

Ерлотиніб — синтетичний лікарський засіб, який належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкінази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту тирозинкінази рецептора епідермального фактора росту людини. Це призводить до пригнічення фосфорилювання рецепторів епідермального фактору росту, наслідком чого є порушення процесів мітозу та проліферації клітин. Оскільки мітотична активність є більшою в пухлинних клітин, то ерлотиніб переважно блокує ріст та проліферацію пухлинних клітин, а також метастазування пухлини.[2][4][5] Біологічною мішенню ерлотинібу є білки SLCO2B1 та EGFR, у тому числі із мутацією рецептора епідермального фактору росту EGFR.[1][2][4] Ерлотиніб застосовується як самостійний препарат, так і в комбінації з іншими препаратами для лікування недрібноклітинного раку легень та раку підшлункової залози при місцево-розповсюдженому або метастатичному раку[4][5][6], а також при деяких формах раку молочної залози та колоректального раку.[8] Ерлотиніб у клінічних дослідженнях виявив значну ефективність при недрібноклітинному раку легень, у тому числі при неефективності хіміотерапії із застосуванням гемцитабіну та карбоплатину[2][8], а при деяких генетичних формах раку легень тривалість життя пацієнтів після виявлення пухлини зросла удвічі.[9] Незважаючи на те, що побічні ефекти при застосуванні ерлотинібу спостерігаються відносно часто[1], у переважній більшості випадків вони є легкими або помірними.[2]

Фармакокінетика

[ред. | ред. код]

Ерлотиніб добре та відносно повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 59 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 4 годин після прийому препарату. Ерлотиніб майже повністю (на 95 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Ерлотиніб метаболізується у печінці, частково в пухлинних тканинах, з утворенням переважно неактивних метаболітів. Виводиться препарат переважно (на 90 %) із калом, частково із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення ерлотинібу становить 36,2 годин, цей час практично не змінюється у хворих із порушенням функції печінки або нирок.[4][5][6]

Покази до застосування

[ред. | ред. код]

Ерлотиніб застосовують при недрібноклітинному раку легень та раку підшлункової залози.[4][5]

Побічна дія

[ред. | ред. код]

Хоча при застосуванні ерлотинібу побічні ефекти спостерігаються відносно часто[1], у переважній більшості випадків вони є легкими або помірними.[2] Найчастішими побічними ефектами ерлотинібу є загальна слабкість, погіршення апетиту, шкірний висип, задишка, кашель, діарея[1]; іншими побічними явищами при застосуванні препарату є[4][5]:

Протипокази

[ред. | ред. код]

Ерлотиніб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важких порушеннях функції печінки або нирок, при вагітності та годуванні грудьми, особам віком до 18 років.[4][5]

Форми випуску

[ред. | ред. код]

Ерлотиніб випускається у вигляді таблеток по 0,025; 0,05; 0,1 та 0,15 г.[6][10]

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. а б в г д е FDA одобрило расширение показаний к применению препарата Тарцева (эрлотиниб) для лечения рака легкого [Архівовано 24 грудня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. а б в г д е Эрлотиниб (Тарцева®) в первой линии терапии пациентов с немелкоклеточным раком легкого с мутациями EGFR: анализ эффективности [Архівовано 25 грудня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. Противоопухолевые препараты влияющие на передачу внешнего сигнала в клетку [Архівовано 24 грудня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. а б в г д е ж и Архівована копія. Архів оригіналу за 24 грудня 2017. Процитовано 23 грудня 2017.{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання)
  5. а б в г д е ж https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1688 [Архівовано 22 липня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. а б в г д Erlotinib [Архівовано 24 грудня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
  7. Querida Anderson (15 червня 2007). OSI Pharma Needs to Expand Pipeline. Genetic Engineering & Biotechnology News. Mary Ann Liebert, Inc. с. 14. Архів оригіналу за 22 серпня 2007. Процитовано 20 січня 2008. (англ.)
  8. а б Тарцева при немелкоклеточном раке легкого [Архівовано 24 грудня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. Лечение препаратом тарцева практически удваивает выживаемость без прогрессирования при особомгенетическом варианте немелкоклеточного рака легких [Архівовано 23 листопада 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  10. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1688 [Архівовано 25 липня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання

[ред. | ред. код]