Карбідопа
| |
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (2S)-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-hydrazino-2-methylpropanoic acid | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | ? |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C10H14N2O4 |
| Мол. маса | 226,229 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 58% |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 107 хв. |
| Виділення | Нирки, фекалії |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
? |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | п/о |
Карбідопа (лат. Carbidopum, англ. Carbidopa) — синтетичний лікарський засіб, який за хімічним складом є амінокислотою та похідним тирозину.[1] Карбідопа є інгібітором декарбоксилази ароматичних амінокислот, самостійного клінічного значення не має, і застосовується виключно у комбінації з леводопою[2][3], або також в складі трикомпонентних препаратів з леводопою та інгібітором катехол-О-метилтрансферази (ентакапоном)[4] у лікуванні паркінсонізму для пригнічення метаболізму леводопи, що забезпечує їй можливість проходження через гематоенцефалічний бар'єр, а також знижує кількість побічних ефектів леводопи.[5][6][7]
Карбідопа — синтетичний лікарський засіб, який за хімічним складом є амінокислотою та похідним тирозину. Самостійного значення у лікуванні захворювань карбідопа не має, а застосовується виключно в комбінації з леводопою для лікування паркінсонізму.[2][3] Механізм дії леводопи полягає у тому, що вона, на відміну від свого метаболіту дофаміну, може проникати через гематоенцефалічний бар'єр[8][9], де вона метаболізується до дофаміну, що призводить до усунення дефіциту дофаміну, який і спричинює більшість клінічних симптомів паркінсонізму, наслідком чого є усунення у хворих симптомів цього захворювання.[8][5] Оскільки майже вся ендогенна леводопа (98 %) метаболізується в організмі до дофаміну, який не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, та спричинює низку побічних ефектів препарату, зокрема нудоту і блювання, тому препарат застосовується з інгібітором декарбоксилази, найчастіше карбідопою[10][8], іноді також з інгібітором катехол-О-метилтрансферази (ентакапоном).[4] Інгібітор декарбоксилази, зокрема карбідопа, запобігає швидкому метаболізму леводопи, унаслідок чого вона може проникнути через гематоенцефалічний бар'єр, а також унаслідок зниженню утворення великої кількості периферичного дофаміну запобігається виникнення нудоти та блювання, які є найчастішими ранніми побічними ефектами леводопи.[5][8]
За даними тривалих клінічних досліджень, у хворих паркінсонізмом знижується ризик розвитку різних видів злоякісних пухлин. Після проведення глибших досліджень встановлено, що саме карбідопа має протипухлинний ефект проти деяких видів раку, зокрема раку підшлункової залози та карциноїдної пухлини легень.[11][7]
Карбідопа добре всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату становить 58 %. Максимальна концентрація карбідопи в крові досягається близько 2,5 годин після прийому препарату. Препарат добре (на 76 %) зв'язується з білками плазми крові. Карбідопа не проникає через гематоенцефалічний бар'єр[1], проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко.[2] Метаболізується карбідопа у печінці. Виводиться препарат переважно з сечею (66 %), частково з калом (11 %), період напіввиведення карбідопи в середньому становить 107 хвилин.[1]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Карбідопа застосовується для лікування паркінсонізму виключно в комбінації з леводопою[5][3], або іноді в комбінації з леводопою й ентакапоном.[4]
При застосуванні карбідопи найчастішими побічними ефектами є[3]:
- З боку травної системи — нудота, блювання, біль у животі, дисфагія, зниження апетиту, схильність до утворення виразки.
- З боку нервової системи — посмикування м'язів, порушення сну, запаморочення, збудження, депресія.
- З боку серцево-судинної системи — аритмії, ортостатична артеріальна гіпотензія.
- Зміни в лабораторних аналізах — тромбоцитопенія.
Карбідопа протипоказана при підвищеній чутливості до препарату, важких психозах, закритокутовій глаукомі, важких захворюваннях печінки і нирок, важких захворюваннях серцево-судинної системи, важких захворюваннях ендокринної системи, меланомі, у дитячому віці. Карбідопа не рекомендована до застосування при вагітності та годуванні грудьми.[3]
Карбідопа випускалась до 2018 року у вигляді таблеток по 25 мг.[1] Натепер карбідопа випускається у комбінації з леводопою (леводопа/карбідопа)або з леводопою й ентекапоном.[6][4]
- ↑ а б в г Carbidopa. go.drugbank.com. Архів оригіналу за 14 лип. 2019 р.
- ↑ а б в КАРБІДОПА. УТІС. Архів оригіналу за 6 липня 2019. Процитовано 14 липня 2019.
- ↑ а б в г д (рос.)Описание КАРБИДОПА показания, дозировки, противопоказания активного вещества CARBIDOPA. vidal. Архів оригіналу за 14 лип. 2019 р.
- ↑ а б в г (рос.)ПРИМЕНЕНИЕ ТРЕХКОМПОНЕНТНОЙ ФОРМЫ ЛЕВОДОПЫ (ЛЕВОДОПА/КАРБИДОПА/ ЭНТАКАПОН) ДЛЯ КОРРЕКЦИИ НОЧНЫХ СИМПТОМОВ БОЛЕЗНИ ПАРКИНСОНА. Архів оригіналу за 7 липня 2019. Процитовано 14 липня 2019.
- ↑ а б в г НАКОМ® (NAKOM®). Архів оригіналу за 5 липня 2019. Процитовано 14 липня 2019.
- ↑ а б Levodopa/Carbidopa Monograph for Professionals. Drugs.com. Архів оригіналу за 14 лип. 2019 р.
- ↑ а б Карбидопа в лечении рака. vechnayamolodost. Архів оригіналу за 14 лип. 2019 р.
- ↑ а б в г И.н, Карабань (8 бер. 2018 р.). Леводопа/карбидопа пролонгированного высвобождения в лечении болезни Паркинсона. Международный неврологический журнал (3 (97)): 48—58. Архів оригіналу за 7 лип. 2019 р. — через cyberleninka.ru.
- ↑ Леводопа и леводопофобия | "НейроNEWS: психоневрологія та нейропсихіатрія". neuronews.com.ua. Архів оригіналу за 2 лип. 2017 р.
- ↑ Карбидопа и Леводопа-Тева в лечении больных болезнью Паркинсона | Інтернет-видання "Новини медицини та фармації". www.mif-ua.com. Архів оригіналу за 5 лип. 2019 р.
- ↑ Gilbert JA, Frederick LM, Ames MM (Листопад 2000). The aromatic-L-amino acid decarboxylase inhibitor carbidopa is selectively cytotoxic to human pulmonary carcinoid and small cell lung carcinoma cells. Clinical Cancer Research. 6 (11): 4365—72. PMID 11106255. Архів оригіналу за 23 лютого 2013. Процитовано 15 липня 2019. (англ.)
- Карбідопа [Архівовано 14 липня 2019 у Wayback Machine.] // ФЕ
- Карбидопа — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула [Архівовано 14 липня 2019 у Wayback Machine.]