Квінупристин/дальфопристин
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
| Combination of | |
| Квінупристин | Антибіотик групи стрептограмінів |
| Дальфопристин | Антибіотик групи стрептограмінів |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
B3(AU) B |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | в/венно |
Квінупристин/дальфопристин (Квінупристин-дальфопристин) — комбінований препарат, до складу якого входять два антибіотики класу стрептограмінів квінупристин і дальфопристин, які є похідними пристинаміцину, та випускаються під торговою маркою «Синерцид». Квінупристин є похідним пристинаміцину IA, а дальфопристин є похідним пристинаміцину IIA. У комбінації міститься 30 % квінупристину та 70 % дальфопристину. Препарат застосовується переважно при інфекціях, спричинених стафілококами та ванкоміцин-резистентними штамами Enterococcus faecium.
Квінупристин/дальфопристин застосовується внутрішньовенно, зазвичай 7,5 мг/кг кожні 8 годин (інфекції, небезпечні для життя, спричинені ванкоміцин-резистентними стафілококами); кожні 12 годин (шкірні інфекції). Немає потреби в корекції дози при порушенні функції нирок, потребу коригування дози при порушенні функції печінки не визначено, можна розглянути можливість зменшення дози.
Квінупристин і дальфопристин є синергічними інгібіторами синтезу білка. Хоча кожен із них є лише бактеріостатичним препаратом, комбінація виявляє бактерицидну активність.
- Дальфопристин зв'язується з 23S частиною 50S рибосомальної субодиниці, та змінює її конформацію, посилюючи зв'язування квінупристину приблизно в 100 разів. Крім того, він пригнічує перенесення пептидилу.
- Квінупристин зв'язується з сусіднім сайтом на 50S рибосомній субодиниці, та запобігає подовженню поліпептиду, а також спричиняє вивільнення неповних ланцюгів.[1]
Кліренс препарату проводиться печінковим інгібітором CYP450:3A4, період напіввиведення хінупристину складає 0,8 години, далфопристину 0,7 години (зі збереженням ефектів протягом 9–10 годин).
Найважчими побічними ефектами квінупристину/дальфопристину є псевдомембранозний коліт, суперінфекція, анафілатоїдні реакції, набряк Квінке. Найпоширенішими побічними ефектами препарату є артралгія або міалгія, нудота, діарея, блювання, шкірний висип або свербіж шкіри, головний біль, підвищення рівня білірубіну в крові, анемія, тромбофлебіт.
Препарат пригнічує цитохром Р-450, і посилює дію терфенадину, астемізолу, індинавіру, мідазоламу, блокаторів кальцієвих каналів, варфарину, цизаприду та циклоспорину.
- ↑ Denyer SP, Hodges N, Gorman SP, ред. (2004). Hugo and Russell's Pharmaceutical microbiology (вид. 7th). Blackwell Science. с. 212. ISBN 978-0-632-06467-0. (англ.)
- Allington DR, Rivey MP (січень 2001). Quinupristin/dalfopristin: a therapeutic review. Clinical Therapeutics. 23 (1): 24—44. doi:10.1016/S0149-2918(01)80028-X. PMID 11219478. (англ.)
- Lamb HM, Figgitt DP, Faulds D (грудня 1999). Quinupristin/dalfopristin: a review of its use in the management of serious gram-positive infections. Drugs. 58 (6): 1061—97. doi:10.2165/00003495-199958060-0000. PMID 10651391. (англ.)
- Manzella JP (грудень 2001). Quinupristin-dalfopristin: a new antibiotic for severe gram-positive infections. American Family Physician. 64 (11): 1863—6. PMID 11764864. (англ.)
- Paradisi F, Corti G, Messeri D (січень 2001). Antistaphylococcal (MSSA, MRSA, MSSE, MRSE) antibiotics (PDF). The Medical Clinics of North America. 85 (1): 1—17. doi:10.1016/s0025-7125(05)70302-3. PMID 11190346. (англ.)