Конваллятоксин
 | Ця стаття використовує голі URL-посилання для посилань на джерела, що може призвести до мертвих посилань[en]. (лютий 2024) |
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| (3S,5S,8R,9S,10S,13R,14S,17R)-5,14-dihydroxy-13-methyl-17-(5-oxo-2H-furan-3-yl)-3-[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-2,3,4,6,7,8,9,11,12,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-10-carbaldehyde | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | ? |
| PubChem | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C29H42O10 |
| Мол. маса | 550,65 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 100 % (в/в) |
| Метаболізм | не метаболізується |
| Період напіврозпаду | 20-28год. |
| Виділення | нирковий |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
? |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | в/в |
Конваллятоксин — природний препарат, який міститься у листі та квітках конвалії звичайної (лат. Convallaria majalis L.)[1] та близькоспоріднених видів, що належить до групи серцевих глікозидів[2][3], та є похідними циклопентанпергідрофенантрену.[4] До кінця 70-х років ХХ століття застосовувався як самостійний лікарський препарат[5], натепер є однією із складових частин лікарського препарату «Корглікон».[6]
Конваллятоксин — природний препарат, що по хімічному складу є представником групи серцевих глікозидів, похідних циклопентанпергідрофенантрену, підгрупи карденолідів.[7] До складу конваллятоксину входять строфантидин та вуглевод рамноза.[8] Механізм дії препарату, як і інших серцевих глікозидів, полягає у блокаді ферменту Na±К±АТФ-ази кардіоміоцитів, що призводить до збільшення концентрації натрію в клітинах міокарду та, внаслідок цього, відкриття кальцієвих каналів та збільшення надходження кальцію до кардіоміоцитів. Збільшення концентрації кальцію призводить до інгібування тропонінового комплексу, який у свою чергу пригнічує взаємодію актину та міозину, та внаслідок цього — до збільшення сили скорочення міокарду.[9][10] Конваллятоксин збільшує як силу, так і швидкість скорочення міокарду (позитивний інотропний ефект), призводить до збільшення ударного та хвилинного об'єму крові, зниження кінцевого систолічного та діастолічного об'єму серця і, внаслідок цього — до зниження потреби міокарду в кисні; підвищує рефрактерність AV-вузла, що призводить до сповільнення провідності міокарду (негативний дромотропний ефект); зменшує частоту скорочень серця (негативний хронотропний ефект); у хворих із серцевою недостатністю знижує венозний тиск. збільшує виділення сечі, сприяє зменшенню периферичних набряків та задишки.[9] Конваллятоксин також звужує периферичні судини, підвищує артеріальний тиск та має заспокійливий вплив на центральну нервову систему.[1] Підвищення збудливості міокарду (позитивний батмотропний ефект) спостерігається виключно при застосуванні препарату в токсичних і субтоксичних дозах.[9] Конваллятоксин швидко метаболізується при пероральному застосуванні[3], та значно слабше діє при підшкірному застосуванні, тому застосовувався виключно внутрішньовенно.[2][1] На відміну від інших серцевих глікозидів, особливо строфантину та препаратів наперстянки, конваллятоксин майже не кумулює в організмі[2], та, згідно частини джерел, по своїй активності переважає більшість серцевих глікозидів (у тому числі дигоксин, дигітоксин, строфантин, олеандрин).[3][1] Конваллятоксин застосовується також у ветеринарній практиці для лікування серцевої недостатності у собак та коней.[8] При передозуванні конваллятоксину можуть спостерігатися типові симптоми глікозидної інтоксикації[2], особливо небезпечним є застосування конваллятоксину котам, для яких смертельною дозою є застосування препарату в кількості 0,4 мг/кг при внутрішньовенному застосуванні.[3]
При внутрішньовенному введенні конваллятоксин швидко всмоктується, початок дії препарату розпочинається протягом 5—10 хвилин після ін'єкції, максимум дії спостерігається протягом 1—2 годин після ін'єкції, та триває близько 20—22 годин.[2] Згідно даних інструкції препарату «Корглікон», період напіввиведення корглікону (основну частину якого складає конваллятоксин), складає 28 годин, препарат не метаболізується і виводиться з організму переважно із сечею.[11][9] При внутрішньокишковому введенні конваллятоксину максимальна концентрація препарату в крові, згідно експериментальних даних, спостерігається за 6 годин після застосування препарату (36,2 %), а за добу його концентрація в крові зменшується більш ніж у 1,5 рази (до 21,4 %).[3]
Конваллятоксин застосовувався при гострій та хронічній серцевій недостатності та пароксизмальній тахікардії.[2][1]
При передозуванні конваллятоксину найчастіше спостеріються екстрасистолія (часто по типу бігемінії), дисоціація серцевого ритму, також можуть спостерігатися нудота і блювання.[2]
Конвалятоксин протипоказаний при інтоксикації серцевими глікозидами, порушенні провідності серця[2], вираженому кардіосклерозі та інших виражених змінах у серці та судинах, при гострому міокардиті та ендокардиті.[1]
Конваллятоксин випускався у вигляді 0,03 % розчину для ін'єкцій у ампулах по 1 мл.[3][2] Конваллятоксин є складовою частиною екстракту конвалії звичайної та корглікону.[3]
- ↑ а б в г д е Конваллятоксин [Архівовано 1 липня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е ж и к Конваллятоксин. Статья в БМЭ [Архівовано 24 січня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е ж Ландыш майский [Архівовано 7 травня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Серцеві глікозиди. Архів оригіналу за 13 липня 2016. Процитовано 2 травня 2016.
- ↑ Конваллятоксин [Архівовано 6 травня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://compendium.com.ua/akt/67/189/convallaria-majalistranscaucasica-utkin-ex-grosshkeiskei-mig [Архівовано 2 червня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Как запомнить формулы и названия кардиогликозидов? [Архівовано 4 червня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б КОНВАЛЛЯТОКСИН . Convallatoxinum [Архівовано 3 червня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г Коргликон. Описание [Архівовано 4 квітня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ http://www.vidal.ru/drugs/corglycon__30638 [Архівовано 11 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Корглікон. Інструкція до застосування. Архів оригіналу за 12 серпня 2016. Процитовано 2 травня 2016.
- А.Ф Гаммерман, И.И. Гром. Дикорастущие лекарственные растения СССР. — Москва : Медицина, 1976. — С. 35-37. — 415 000 прим. (рос.)