Оксацилін
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Оксацилін
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (2S,5R,6R)-3,3-dimethyl--6-[(5-methyl-3-phenyl- 1,2-oxazole-4-carbonyl)amino]-7-oxo-4-thia-1- azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | 66-79-5 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C19H19N3O5S |
| Мол. маса | 401,436 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 30-35% перорально,~90% парентерально |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 30 хв. |
| Екскреція | Нирки,Жовч |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ОКСАЦИЛІН-КМП, АТ«Київмедпрепарат»,Україна |
Оксацилін — напівсинтетичний антибіотик з групи пеніцилінів для перорального та парентерального застосування. Оксацилін був уперше синтезований у лабораторії британської фармацевтичної компанії Beecham у 50-х роках ХХ століття.[1]
Оксацилін — напівсинтетичний антибіотик з групи пеніцилінів обмеженого спектру дії. Препарат має бактерицидну дію, що зумовлена порушенням синтезу клітинної стінки бактерій. До оксациліну чутливі такі мікроорганізми: стафілококи; стрептококи, у тому числі пневмококи; нейсерії; Bacillus anthracis; Corynebacterium diphtheriae; спороутворюючі анаероби; спірохети. Нечутливими до антибіотика є рикетсії, хламідії, віруси, найпростіші, грибки, більшість грамнегативних бактерій. Основним клінічним значенням оксациліну є стійкість до бета-лактамаз стафілококів, тому препарат застосовується переважно при стафілококовій інфекції.
При внутрішньом'язовому введенні оксацилін швидко всмоктується, біодоступність при парентеральному введенні становить близько 90%. При пероральному прийомі біодоступність становить 30-35%, концентрація в плазмі крові значно нижча, чим при внутрішньом'язовому введенні. Препарат добре проникає в синовіальну, плевральну, асцитичну рідину. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Оксацилін проникає через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Препарат частково метаболізується в печінці. Виводиться оксацилін з організму нирками, а також частково з жовчю. Період напіввиведення препарату становить 30 хвилин, при порушенні функції нирок цей час не змінюється.
Оксацилін застосовують при стафілококовій інфекції, яку спричинюють стафілококи, що нечутливі до пеніциліну та феноксиметилпеніциліну — сепсисі, пневмонії, абсцесах, флегмонах, остеомієліті, інфікованих опіках, ранових інфекціях, інфекціях сечовидільної системи. Оксацилін ефективний також при сифілісі.
При застосуванні оксациліну можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — часто висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка; рідко набряк Квінке, анафілактичний шок, бронхоспазм.
- З боку травної системи — нечасто нудота, блювання, діарея, псевдомембранозний коліт, кандидоз ротової порожнини; при передозуванні (застосування більше 6 г/добу препарату) спостерігають жовтяниця, підвищення рівня білірубіну, активності амінотрансфераз у крові, гарячка.
- З боку сечостатевої системи — нечасто інтерстиціальний нефрит, гематурія, протеїнурія, вагінальний кандидоз.
- Зміни в лабораторних аналізах — нечасто еозинофілія, нейтропенія, агранулоцитоз.
При тривалому передозуванні препарату імовірний розвиток масивних кровотеч внаслідок токсичної дії на кістковий мозок, а також токсична дія на нервову систему.
Оксацилін протипоказаний при підвищеній чутливості до β-лактамних антибіотиків. Під час лікування оксациліном рекомендовано припинити годування грудьми.
Оксацилін випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,25 та 0,5 г; желатинових капсул по 0,25 г і таблеток по 0,25 та 0,5 г.[2] Оксацилін входить до складу комбінованого препарату 'Ампіокс'.[3]
- ↑ David Greenwood (2008). Antimicrobial drugs: chronicle of a twentieth century medical triumph. Oxford University Press US. с. 124–. ISBN 978-0-19-953484-5. Архів оригіналу за 6 червня 2013. Процитовано 18 листопада 2010. (англ.)
- ↑ " "Оксациллина натриевая соль в Справочнике Машковского".[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
- ↑ Ампіокс - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України
- Оксацилін на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 30 грудня 2013 у Wayback Machine.]
- http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_501.htm [Архівовано 30 грудня 2013 у Wayback Machine.]
- http://www.antibiotic.ru/ab/013-22.shtml [Архівовано 22 червня 2012 у Wayback Machine.]
- Оксацилін на сайті pharmencyclopedia.com.ua [Архівовано 1 січня 2015 у Wayback Machine.]