IEM-1754
| IEM-1754 | |
|---|---|
| |
| Назва за IUPAC | N-(Adamantan-1-ylmethyl)-1,5-pentanediamine dihydrobromide |
| Інші назви | IEM-1754 |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | 162831-31-4 |
| PubChem | 9887867 |
| Назва MeSH | IEM-1754 |
| SMILES | Br.Br.NCCCCCNCC13CC2CC(CC(C1)C2)C3 |
| InChI | InChI=1S/C16H30N2.2BrH/c17-4-2-1-3-5-18-12-16-9-13-6-14(10-16)8-15(7-13)11-16;;/h13-15,18H,1-12,17H2;2*1H |
| Властивості | |
| Молекулярна формула | C16H32N2Br2 |
| Зовнішній вигляд | Білий порошок |
| Ткип | 341 °C |
| Розчинність (вода) | до 100 мМ |
| Небезпеки | |
| Температура спалаху | 187,8 °C |
| Якщо не зазначено інше, дані наведено для речовин у стандартному стані (за 25 °C, 100 кПа) | |
| Інструкція з використання шаблону | |
| Примітки картки | |
IEM-1754 — потенціал-залежний блокатор іонного каналу АМРА-рецептора; за механізмом дії є безконкурентним антагоністом. Демонструє різний ступінь селективності для різних підтипів рецептора: з кальцій-проникними АМРА-рецепторами (такими, в складі яких немає субодиниці GluR2) зв'язується набагато активніше, ніж з тими, де субодниця GluR2 наявна. Також здатний, певною мірою, блокувати іонні токи, генеровані NMDA-рецепторами. Менш активно, ніж IEM-1460, зв'язується з рецепторами при мембранних потенціалах клітини від −40 до −80 mV.
- Magazanik et al (1997) Block of open channels of recombinant AMPA receptors and native AMPA/kainate receptors by adamantane derivatives. J.Physiol. 505 655.
- Tikhonov et al (2000) Voltage-dependent block of native AMPA receptor channels by dicationic compounds [Архівовано 16 березня 2016 у Wayback Machine.]. Br.J.Pharmacol. 129 265.