Лінагліптин
 | |
|---|---|
Лінагліптин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 8-[(3R)-3-Aminopiperidin-1-yl]-7-(but-2-yn-1-yl)-3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione | |
| Класифікація | |
| ATC-код | A10 |
| PubChem | |
| CAS | 668270-12-0 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C25H28N8O2 |
| Мол. маса | 472,553 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 30% |
| Метаболізм | Печінка (мінім.) |
| Період напіввиведення | 12 год. |
| Екскреція | фекалії (80%), Нирки (5%) |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ТРАЖЕНТА®, «Вест-Вард Колумбус Інк.», США UA/13236/01/01 23.10.2018-23/10/2023 |
Лінагліптин (англ. Linagliptin, лат. Linagliptinum) — таблетований цукрознижуючий лікарський засіб класу гліптинів (інгібіторів дипептидилпептидази-4) для прийому всередину.[1][2][3] Лінагліптин застосовується у клінічній практиці з 2011 року.[4]
Лінагліптин — синтетичний препарат, що відноситься до класу гліптинів. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту дипептидилпептидази-4, який спричинює інактивацію гормонів інкретину GLP1 та GIP, що збільшують біосинтез інсуліну та його секрецію з бета-клітин підшлункової залози, як при нормальному, так і при підвищеному рівні глюкози в крові, та знижує вивільнення антагоніста інсуліну — глюкагону.[1] Все це спричинює зниження рівня глюкози в крові. Препарат застосовується при цукровому діабеті ІІ типу для зниження рівня глюкози в крові разом із дієтою та підвищенням рівня фізичної активності[2], причому лінагліптин має високий рівень безпеки для хворих із хронічною хворобою нирок, та не спричинює збільшення частоти несприятливих серцево-судинних подій.[1]
Лінагліптин швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає близько 30 %. Максимальна концентрація лінагліптину в крові досягається протягом 1,5 годин після прийому препарату. Лінагліптин у помірній кількості (на 70—80 %) зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення препарату через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділення в грудне молоко немає. Метаболізується лінагліптин у незначній кількості в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з калом, частково із сечею, переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 12 годин, термінальний період напіввиведення складає 100 годин, немає даних про подовження цього часу при порушеннях функції печінки або нирок.[3][2]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Лінагліптин застосовують при цукровому діабеті ІІ типу при неефективності дієтотерапії та зниженні маси тіла, як у вигляді монотерапії, так і в комбінації з іншими пероральними цукрознижуючими препаратами.
При застосуванні лінагліптину найчастішим побічним ефектом є гіпоглікемія. Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є:
- Алергічні реакції — шкірний висип, кропив'янка, набряк Квінке, бульозний пемфігоїд.
- З боку травної системи — панкреатит, запор.
- З боку дихальної системи — назофарингіт, гіперчутливість бронхів.
- Зміни в лабораторних аналізах — підвищення рівня амілази і ліпази.
Лінагліптин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату.
Лінагліптин випускається у вигляді таблеток по 0,005 г, а також у вигляді комбінованого препарату разом із метформіном і емпагліфлозином.[3]
- ↑ а б в Лінагліптин: цукровий діабет та дисфункція нирок
- ↑ а б в Ліки і вагітність. Лінагліптин
- ↑ а б в Linagliptin (Monograph) (англ.)
- ↑ Drug Approval Package: Tradjenta (linagliptin) Tablets NDA #201280. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 7 червня 2011. Архів оригіналу за 3 квітня 2022. Процитовано 3 жовтня 2022. (англ.)