Теразозин

Матеріал з Вікіпедії — вільної енциклопедії.
Перейти до навігації Перейти до пошуку
Теразозин
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-6,7-Dimethoxy-2-[4-(tetrahydrofuran-2-ylcarbonyl)piperazin-1-yl]quinazolin-4-amine
Класифікація
ATC-код G04CA03
PubChem 5401
CAS 63590-64-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула C19H25N5O4 
Мол. маса 387,433 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 90%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 12 год.
Екскреція Жовч (60%), Нирки (40%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата СЕТЕГИС®,
ЗАТ «Фармацевтичний завод ЕГІС»,Угорщина
UA/4608/01/01
28.07.2016—28/07/2021

Теразозин (англ. Terazosin, лат. Terazosinum) — синтетичний антигіпертензивний препарат та препарат для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози, що належить до групи альфа-адреноблокаторів.[1][2], та є похідним піперазину і хіназоліну. Теразазозин застосовується перорально.[3][4] Теразозин уперше запатентований компанією «Abbott» у 1977 році, та застосовується у клінічній практиці з 1985 року.[5]

Фармакологічні властивості

[ред. | ред. код]

Теразозин — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи альфа-адреноблокаторів. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні постсинаптичних α1-адренорецепторів, що призводить до усунення дії α-адреностимулюючих гормонів (катехоламінів) на судини. Наслідком цього є розширення периферичних судин, зниження периферичного опору судин та зниження артеріального тиску.[1][3][4] Препарат також зменшує переднавантаження на серце, а унаслідок розширення під час його дії периферичних вен зменшує також післянавантаження на серце. на відміну від інших препаратів групи теразозин не спричинює рефлекторної тахікардії. При застосуванні теразозину спостерігається зниження загального холестерину, а також ліпопротеїнів низької щільності і дуже низької щільності.[3][4] Теразозин початково застосовувався для лікування артеріальної гіпертензії[2][4], проте натепер він не є препаратом першої лінії для лікування гіпертензії.[1] Теразозин також спричинює розслаблення гладеньких м'язів простати і її капсули, а також шийки сечового міхура, наслідком чого є зменшення опору і тиску в сечових шляхах.[3][4][6] Унаслідок цього теразозин переважно застосовується при гіперплазії передміхурової залози та інших захворюваннях, при яких спостерігається затримка сечі.[3][4][6]

Фармакокінетика

[ред. | ред. код]

Теразозин швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає 90 %. Препарат розпочинає діяти за 30 хвилин після застосування, максимальна концентрація теразозину в крові досягається протягом 1 години після прийому препарату. Препарат добре (на 90—94 %) зв'язується з білками плазми крові.[1][4] Теразозин проникає через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко препарату немає.[2] Метаболізується препарат у печінці з утворенням 4 метаболітів, один з яких має незначні антигіпертензивні властивості. Виводиться теразозин із організму переважно із жовчю, до 40 % препарату виводиться із сечею. Період напіввиведення теразозину становить 12 годин, при печінковій недостатності цей час може збільшуватися.[1][4]

Покази до застосування

[ред. | ред. код]

Теразозин застосовують для лікування гіпертонічної хвороби та при доброякісній гіперплазії передміхурової залози.[3][4]

Побічна дія

[ред. | ред. код]

При застосуванні теразозину найчастішими побічними ефектами є ортостатична артеріальна гіпотензія, яка виникає при прийомі препарату в стоячому положенні, тахікардія, задишка, набряки нижніх кінцівок.[1][4] Іншими побічними ефектами препарату є[3][4]:

Протипоказання

[ред. | ред. код]

Теразозин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та інших похідних хіназоліну, при вагітності та годуванні грудьми, дітям, а також при раку простати.[3][4]

Форми випуску

[ред. | ред. код]

Теразозин випускається у вигляді таблеток або желатинвих капсул по 0,001; 0,002; 0,005 і 0,01 г.[1][7]

Примітки

[ред. | ред. код]
  1. а б в г д е ж Terazosin Hydrochloride [Архівовано 7 серпня 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
  2. а б в Ліки і вагітність. Теразазозин. Архів оригіналу за 24 жовтня 2018. Процитовано 4 серпня 2018.
  3. а б в г д е ж и ТЕРАЗОЗИН (TERAZOSINUM, ТЕРАЗОЗИН)
  4. а б в г д е ж и к л м н https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1015 [Архівовано 15 серпня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. Terazosin [Архівовано 1 серпня 2016 у Wayback Machine.] (нім.)
  6. а б Теразозин (Сетегис) при острой задержке мочеиспускания, обусловленной доброкачественной гиперплазией предстательной железы [Архівовано 5 серпня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1015 [Архівовано 5 серпня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання

[ред. | ред. код]