Метопон
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
| |
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| 5β-methyl-7,8-dihydromorphin-6-one | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | ? |
| PubChem | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C18H21NO3 |
| Мол. маса | 299,370 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | ? |
| Метаболізм | ? |
| Період напіврозпаду | ? |
| Виділення | ? |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
? |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | ? |
Метопон (англ. Metopon, 5-метилгідроморфон, Номер CAS 124-92-5)[1] — аналог опіоїдів, який є метильованим похідним гідроморфону, який був синтезований у 1929 році як анальгетик.[2]
Метопон лише іноді використовується в медицині. Незважаючи на те, що метопон діє довше, ніж гідроморфон, він менш сильний, а його біодоступність при пероральному прийомі досить низька. Загалом метопон має кілька переваг, які вирізняють його серед інших, більш широко використовуваних опіоїдних анальгетиків[3], зокрема при його застосуванні рідше спостерігається нудота та пригнічення дихання, ніж при застосуванні морфіну.[4]
Станом на 1948 рік у Канаді гідрохлорид метопону (коефіцієнт перетворення вільної основи 0,891, молекулярна маса 335,8) був доступний лише для перорального застосування при болях у хворих із злоякісними пухлинами, і для підтримки тих, хто звик до морфіну; єдиною доступною лікарською формою були таблетки по 8 мг з рискою. Препарат виготовляла компанія «Parke, Davis & Co.», і продавався він лише лікарям і лікарням. Компанія «Parke, Davis & Co.» не продавала метопон аптекам.[5] Немає даних, чи таблетки метопону досі виробляються та продаються в Канаді.
Таблетки, ампули та супозиторії метопону доступні в Швейцарії, Австрії, Німеччині та інших країнах континентальної Європи, і препарат використовується у спеціальних помпах для знеболення, контрольованих пацієнтом, зокрема, для сильного хронічного болю. Метопон внесено до списку II закону США про контрольовані речовини 1970 року, що означає, що він може використовуватися в медичній практиці, але тривалий час він не виробляється для продажу, і використовується лише в лабораторних дослідженнях. У 1950-х роках у США він обмежено застосовувався в медицині, зокрема в онкології. Станом на 2024 рік метопон, який має DEA ACSCN 9260, не має річної квоти на виробництво, зазначеної у федеральному реєстрі[6], і більша частина досліджень препарату проводиться в Німеччині, Швейцарії та Австрії.
- ↑ US Patent 2178010
- ↑ Eddy NB (листопад 1948). Pharmacology of metopon and other new analgesic opium derivatives. Annals of the New York Academy of Sciences. 51 (Art 1): 51—8. Bibcode:1948NYASA..51...51E. doi:10.1111/j.1749-6632.1948.tb27250.x. PMID 18890117. (англ.)
- ↑ McLaughlin JP, Nowak D, Sebastian A, Schultz AG, Archer S, Bidlack JM (грудень 1995). Metopon and two unique derivatives: affinity and selectivity for the multiple opioid receptors. European Journal of Pharmacology. 294 (1): 201—6. doi:10.1016/0014-2999(95)00536-6. PMID 8788432. (англ.)
- ↑ Lednicer, Daniel (1982). Central Analgetics. Wiley. с. 145. ISBN 0-471-08314-3. (англ.)
- ↑ Eddy NB (січень 1948). Metopon hydrochloride (methyldihydromorphinone hydrochloride). Canadian Medical Association Journal. 58 (1): 79. PMC 1591039. PMID 18897557. (англ.)
- ↑ Proposed Aggregate Production Quotas for Schedule I and II Controlled Substances and Proposed Assessment of Annual Needs for the List I Chemicals Ephedrine, Pseudoephedrine, and Phenylpropanolamine for 2014. Diversion Control Division. U.S. Department of Justice, Drug Enforcement Administration. Архів оригіналу за 23 жовтня 2022. Процитовано 15 травня 2014. (англ.)
- ↑ Small L, Turnbull SG, Fitch HM (1938). The Addition of Organomagnesium Halides to Pseudocodeine Types. Iv. Nuclear-Substituted Morphine Derivatives. The Journal of Organic Chemistry. 03 (3): 204. doi:10.1021/jo01220a003. (англ.)