Піритрамід
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
| |
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| 1-(3-cyano-3,3-diphenylpropyl)-4-(piperidin-1-yl)piperidine-4-carboxamide | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C27H34N4O |
| Мол. маса | 430,596 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | ? |
| Метаболізм | гепатичний |
| Період напіврозпаду | 4-10 год. |
| Виділення | ? |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
? |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | ? |
Піритрамід (англ. Piritramide[1], також R-3365), торгові марки Дипідолор, Піридолам, Піріум — синтетичний опіоїдний анальгетик, який застосовується в низці європейських країн, зокрема в Австрії, Бельгії, Чехії, Словенії, Німеччині та Нідерландах.[2] Він випускається у вільній формі, має силу в 0,75 сили морфіну і вводиться парентерально (ін'єкційно) для лікування сильного болю.[3][2] Вважається, що нудота, блювання, пригнічення дихання та запор спостерігаються рідше при застосуванні піритраміду, ніж при застосуванні морфіну (золотого стандарту опіоїдів, з яким порівнюють і співставляють інші опіоїди), і він викликає більш швидкий початок знеболення у порівнянні з морфіном і петидином. Після внутрішньовенного введення анальгезія настає лише через 1–2 хвилини, що може бути пов'язано з його високою ліпофільністю. Вважається, що знеболювальний і седативний ефекти піритраміду посилюються фенотіазинами, а його блювотний ефект пригнічується. Об'єм розподілу препарату становить 0,7-1 л/кг після разової дози, 4,7-6 л/кг після досягнення рівноважної концентрації та до 11,1 л/кг після тривалого дозування.[4]
Пірітрамід був синтезований і запатентований у Бельгії компанією «Janssen» у 1960 році. Він є частиною однойменного двочленного класу опіоїдів у клінічному застосуванні, іншим є безитрамід (Бургодин). Найближчими хімічними та структурними родичами піритраміду в клінічному застосуванні є сімейство дифеноксилатів, фентаніл (обидва відкриття Янссена), і дещо більш віддалений альфапродин. Оскільки піритрамід не використовується в клінічних дослідженнях у США, він є контрольованою наркотичною речовиною списку I з DEA ACSCN 9642, і нульовою квотою на виробництво.[5]
- ↑ U.S. Patent 3 080 366
- ↑ а б Brayfield A, ред. (23 вересня 2011). Piritramide. Martindale: The Complete Drug Reference. Pharmaceutical Press. Процитовано 22 квітня 2014. (англ.)
- ↑ Kay B (грудень 1971). A clinical investigation of piritramide in the treatment of postoperative pain. British Journal of Anaesthesia. 43 (12): 1167—71. doi:10.1093/bja/43.12.1167. PMID 4945251. (англ.)
- ↑ FACHINFORMATION (Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels) (PDF). Janssen. Janssen - Cilag Pharma GmbH. листопад 2013. Архів оригіналу (PDF) за 2 травня 2014. Процитовано 9 квітня 2014. (нім.)
- ↑ DEA Diversion Control Division. Архів оригіналу за 14 травня 2017. Процитовано 31 травня 2014. (англ.)