Морфін-3-глюкуронід
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
| |
| Систематична назва (IUPAC) | |
| 6α-Hydroxy-17-methyl-7,8-didehydro-4,5α-epoxymorphinan-3-yl β-D-glucopyranosiduronic acid | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | ? |
| PubChem | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C23H27NO9 |
| Мол. маса | 461,462 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | ? |
| Метаболізм | ? |
| Період напіврозпаду | ? |
| Виділення | ? |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності |
? |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | ? |
Морфін-3-глюкуронід (англ. Morphine-3-glucuronide) — метаболіт морфіну, який продукується UGT2B7.[1] Морфін-3-глюкуронід не є активним агоністом опіатних рецепторів[2], але має часткову активність як засіб, що спричинює судоми, яка, найімовірніше, не опосередковується через опіатні рецептори[3], а скоріше через взаємодію з рецепторами гліцину та/або ГАМК-рецептори. Як полярна сполука, він має обмежену здатність проходити через гематоенцефалічний бар'єр, але ниркова недостатність може спричинити його накопичення, та призвести до судом. Пробенецид та інгібітори Р-глікопротеїну можуть посилювати поглинання морфін-3-глюкуроніду і, меншою мірою, морфін-6-глюкуроніду.[4] Повідомлені побічні ефекти, пов'язані з накопиченням цього метаболіту, включають судоми, збудження, галюцинації, гіпералгезію та кому.
- ↑ Coffman BL, Rios GR, King CD, Tephly TR (1 січня 1997). Human UGT2B7 catalyzes morphine glucuronidation. Drug Metab. Dispos. 25 (1): 1—4. PMID 9010622. (англ.)
- ↑ Vindenes V, Ripel A, Handal M, Boix F, Mørland J (липень 2009). Interactions between morphine and the morphine-glucuronides measured by conditioned place preference and locomotor activity. Pharmacology Biochemistry and Behavior. 93 (1): 1—9. doi:10.1016/j.pbb.2009.03.013. PMID 19351545. (англ.)
- ↑ Hemstapat K, Le L, Edwards SR, Smith MT (липень 2009). Comparative studies of the neuro-excitatory behavioural effects of morphine-3-glucuronide and dynorphin a(2-17) following spinal and supraspinal routes of administration. Pharmacology Biochemistry and Behavior. 93 (4): 498—505. doi:10.1016/j.pbb.2009.06.016. PMID 19580825. (англ.)
- ↑ Bertram G. Katzung; Susan B. Masters; Anthony J. Trevor. Basic & Clinical Pharmacology (вид. 11th). (англ.)